| 公开(公告)号 | CN1909913A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580003042.X |
| 申请日期 | 2005.01.19 |
| 专利名称 | 6,11-3C-双环8A-氮杂内酯衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/70(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/70(2006.01)I;C07H17/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.23 US 60/538,822 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | K·F·巴蒂扎尔;M·L·哈蒙德;D·M·希马茨;R·R·维尔克宁 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-19 PCT/US2005/001647 |
| 进入国家日期 | 2006.07.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张轶东;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物，或其药学上可接受的盐或酯或前药： 其中： A是 i)-OH； ii)-ORp，其中Rp是羟基保护基； iii)-R1，其中R1是芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基； iv)-OR1，其中R1如前所定义； v)-R2，其中R2是 (a)氢； (b)卤素； (c)-C1-C6烷基，含有0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子，任选地被一个或多个选自卤素、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代； (d)-C2-C6链烯基，含有0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子，任选地被一个或多个选自卤素、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；或 (e)-C2-C6炔基，含有0、1、2或3个选自O、S或N的杂原子，任选地被一个或多个选自卤素、芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代； vi)-OR2，其中R2如前所定义； vii)-S(O)nR11，其中n＝0、1或2，并且R11是R1或R2，其中R1和R2如前所定义； viii)-NHC(O)R11，其中R11如前所定义； ix)-NHC(O)NHR11，其中R11如前所定义； x)-NHS(O)2R11，其中R11如前所定义； xi)-NR14R15，其中R14和R15各自独立地是R11，其中R11如前所定义；或 xii)-NHR3，其中R3是氨基保护基； B是： i)氢； ii)氘； iii)卤素； iv)-OH； v)-R1，其中R1如前所定义； vi)-R2，其中R2如前所定义；或 vii)-ORp，其中Rp如前所定义，条件是当B是卤素、-OH或ORp时，A是R1或R2，其中R1和R2如前所定义； 或者，A和B与和它们相连的碳原子一起为 i)C＝O； ii)C(OR2)2，R2如前所定义； iii)C(SR2)2，其中R2如前所定义； iv)C[-O(CH2)m]2，其中m＝2或3； v)C[-S(CH2)m]2，其中m如前所定义； vi)C＝CHR11，其中R11如前所定义； vii)C＝N-O-R11，其中R11如前所定义； viii)C＝NNHR11，其中R11如前所定义； ix)C＝NNHC(O)R11，其中R11如前所定义； x)C＝NNHC(O)NHR11，其中R11如前所定义； xi)C＝NNHS(O)2R11，其中R11如前所定义； xii)C＝NNHR3，其中R3如前所定义；或 xiii)C＝NR11，其中R11如前所定义； L是： i)-CH3； ii)-CH2CH3； iii)-CH(OH)CH3； iv)-C1-C6烷基，任选地被一个或多个选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代； v)-C2-C6链烯基，任选地被一个或多个选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代；或 vi)-C2-C6炔基，任选地被一个或多个选自芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基的取代基所取代； D是-CH2N(Q)-、-C(O)N(R’)-或-C(OR’)＝N-，其中R’是如前定义的R11； Q是： i)氢； ii)-C1-C12-烷基、C3-C12-链烯基或C3-C12-炔基，这些基团均可以任选地被一个、两个或三个独立地选自以下基团的取代基所取代： (a)卤素； (b)-OR6，其中R6选自： 1.氢； |
| 摘要 | 公开了式(I)化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药，其中A、B、D、L、X、Y、Z和R2′如本文所描述。所述化合物表现出抗菌的性质。式(I)化合物可以以化合物本身或药学上可接受的盐、酯或前药的形式用于治疗或预防细菌感染。所述化合物和它们的盐、酯以及前药还可以用作药物组合物中的成分，它们任选地和其它抗菌剂联合，用于治疗细菌感染。还公开了用于制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2005-08-11 WO2005/072204 英 |
