| 公开(公告)号 | CN1726193A |
| 公开(公告)日 | 2006.01.25 |
| 申请(专利)号 | CN200380106140.7 |
| 申请日期 | 2003.10.14 |
| 专利名称 | 杂环选择性雄激素受体调节剂及其使用方法 |
| 主分类号 | C07D213/70(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/70(2006.01)I;C07D211/72(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.15 US 60/418,173 |
| 申请(专利权)人 | 田纳西大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | 詹姆斯·T.·多尔顿;杜安·D.·米勒 |
| 地址 | 美国田纳西 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-14 PCT/US2003/032510 |
| 进入国家日期 | 2005.06.15 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的结构表示的选择性雄激素受体调节剂(SARM)化合物：其中X是一个键、O、CH2、NH、Se、PR、NO或NR；G是O或S；R1是CH3、CH2F、CHF2、CF3、CH2CH3、或CF2CF3；T是OH、OR、-NHCOCH3、或NHCOR；R是烷基、卤代烷基、二卤代烷基、三卤代烷基、CH2F、CHF2、CF3、CF2CF3、芳基、苯基、F、Cl、Br、I、烯基或OH；A是选自以下的环：B是选自以下的环：其中A和B不能同时是苯环；Z是NO2、CN、COOH、COR、NHCOR或CONHR；Y是CF3、F、I、Br、Cl、CNCR3或SnR3；Q1和Q2相互独立地是氢、烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CNCR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSRNHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R、SR、Q3和Q4相互独立地是氢、烷基、F、Cl、Br、I、CF3、CNCR3、SnR3、NR2、NHCOCH3、NHCOCF3、NHCOR、NHCONHR、NHCOOR、OCONHR、CONHR、NHCSCH3、NHCSCF3、NHCSRNHSO2CH3、NHSO2R、OR、COR、OCOR、OSO2R、SO2R或SR；W1是O、NH、NR、NO或S；以及W2是N或NO。 |
| 摘要 | 本发明提供雄激素受体靶向剂(ARTA)。该药物为一新的亚类化合物，它们是选择性雄激素受体调节剂(SARM)。已发现几种SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的促雄性和合成代谢活性。已发现其它SARM化合物对雄激素受体具有意外的非甾族配体的抗雄激素活性。SARM化合物单独或作为组合物用于a)男性避孕；b)治疗多种与激素有关的病症，例如与年老男性雄激素减少(ADAM)有关的病症，如疲劳、抑郁、性欲降低、性功能障碍、勃起功能障碍、性腺机能减退、骨质疏松、脱发、贫血、肥胖、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、良性前列腺增生、情绪和认知改变以及前列腺癌；c)治疗与女性雄激素减少(ADIF)有关的病症，如性功能障碍、性欲降低、性腺机能减退、老年性肌肉萎缩、骨质减少、骨质疏松、情绪和认知改变、抑郁、贫血、脱发、肥胖、子宫内膜异位症、乳腺癌、子宫癌和卵巢癌；d)治疗和/或预防急性和/或慢性肌肉消瘦症；e)预防和/或治疗干眼病；f)口服雄激素替代治疗；g)降低前列腺癌的发病率，阻止前列腺癌或导致前列腺癌消退；和/或h)诱导癌细胞中的凋亡。 |
| 国际公布 | 2004-04-29 WO2004/035737 英 |
