| 公开(公告)号 | CN1909897A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480018651.8 |
| 申请日期 | 2004.06.25 |
| 专利名称 | 用于治疗阿尔茨海默病的苯基羧化物β-分泌酶抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/18(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/18(2006.01)I;A61K31/235(2006.01)I;A61K31/24(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;C07C63/00(2006.01)I;C07C303/00(2006.01)I;C07D207/18(2006.01)I;C07D211/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.1 US 60/484,150 |
| 申请(专利权)人 | 默克公司 |
| 发明(设计)人 | P·G·南特梅特;H·A·拉亚帕克斯;H·G·塞尔尼克 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-25 PCT/US2004/020525 |
| 进入国家日期 | 2005.12.30 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： R1选自： (1)-C1-6烷基， (2)-C2-6烯基， (3)-C2-6炔基， 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，并且所述苯基未被取代或被选自下列基团取代： (i)卤素， (ii)-C1-6烷基， (iii)-C2-6烯基， (iv)-C2-6炔基， (v)-OH，和 (vi)-O-C1-6烷基， (4)氢； R2选自： (2)(1)R4-S(O)2N(R7)-， 其中R4独立选自： (a)-C1-6烷基， (b)-C2-6烯基， (c)-C2-6炔基， 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被1-6个氟原子取代， (d)苯基，和 (e)苄基， 其中R7独立选自： (a)氢， (b)-C1-6烷基， (c)-C2-6烯基， (d)-C2-6炔基， (2) 其中R8a和R8b独立选自： (a)氢， (b)-CN， (c)卤素， (d)-C1-6烷基， (e)-C2-6烯基，和 (f)-C2-6炔基， R3选自： R6a，R6b和R6c独立选自： (3)氢，和 (4)卤素； R5选自： (1)-C1-6烷基， (2)-C2-6烯基， (3)-C2-6炔基， 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，和 (4)氢； R13选自-CH＝CH-和-O-； R9和R10独立选自： (1)氢， (2)-C1-6烷基， (3)-C2-6烯基， (4)-C2-6炔基， 其中所述的烷基、烯基、炔基未被取代或被苯基取代，或R9和R10连接在一起形成吡咯烷或哌啶环，该环是未被取代的或被-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基、苯基或吡啶基取代； R11选自： (1)-OH， (2)-O-C1-6烷基， (3)-O-C1-6烷基-苯基， (4)-O-苯基，和 (5)苯基； R12选自： (1)-NR9R10，和 (2)-OH； m是独立的0，1或2； 和其药用可接受盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及属于β分泌酶抑制剂的，用于治疗牵涉β分泌酶的疾病，例如阿尔茨海默病的化合物。本发明也涉及包含这些化合物的组合物，以及这些化合物和组合物在预防或治疗牵涉β分泌酶的疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/004803 英 |
