| 公开(公告)号 | CN1946402A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.11 |
| 申请(专利)号 | CN200580012137.8 |
| 申请日期 | 2005.02.02 |
| 专利名称 | 用作CCR3拮抗剂的哌啶衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4709(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4709(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.5 US 60/542,013 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | P·C·亭;J·曹;Y·董;E·J·吉尔伯特;Y·黄;J·M·凯利;S·麦库姆比;N·-Y·施 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-02 PCT/US2005/002664 |
| 进入国家日期 | 2006.10.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由结构式II表示的化合物 或其药学上可接受的盐，其中 n是0或1； Xa是-C(R13)2-、-C(O)-或 Ra是R6a-苯基、R6a-吡啶基、R6a-噻吩基或R6a-萘基； R1是氢、卤素、-OH、烷基、羟基烷基、烷氧基或烷氧基烷基； R2a是 x是0-2和y是0-2，前提是x和y之和是1-4； R6a是1-3个独立选自下列的取代基：氢、卤素、-CF3，CF3O-、-CN、CF3SO2-、-NHCOCF3、CH3SO2-、5-元杂芳基和其中Z是-O-、-NH-或-N(CH3)-； R13和R16独立选自氢和烷基； R14是烷基、链烯基、卤代烷基、羟基、羟基烷基、-CN、-(CR20R21)q-O-烷基、-(CR20R21)q-NR20R24、-(CR20R21)q-N3、-(CR20R21)q-C(O)-烷基、-(CR20R21)q-C(O)-苯基、-(CR20R21)q-COOR20、-(CR20R21)q-C(O)NR20R24、-(CR20R21)q-S(O)0-2-R23、-(CR20R21)q-N(R20)-C(O)NR20R24、-(CR20R21)q-N(R20)-C(O)OR23或-(CR20R21)q-O-C(O)R23； R14a是氢或烷基； 或R14和R14a一起形成＝O或＝NOR20； 或R14和R14a和它们所连接的环碳原子一起形成3-6个碳原子的螺环； q是0、1、2或3； R15和R15a各为独立选自下列的1个或2个取代基：H、卤素、OH、烷基、烷氧基、-CF3、-OCF3、-CN、-C(O)R25、-COOR25、-S(O)0-2R25、-S(O)0-2CF3、-NR20R24、苯基和杂环烷基；或在相邻的环碳原子上的两个R15或两个R15a取代基，与它们所连接的碳原子一起形成稠合的5-6元环烷基环； R20和R21独立选自H和烷基； R23是烷基或苯基；和 R24是H、烷基或R12-苯基；前提是，当R14是-(CR20R21)q-NR20R24和R24是H时，R20是烷基。 |
| 摘要 | 本发明公开式(I)的CCR3拮抗剂或其药学上可接受的盐在治疗哮喘中的用途，以及式(II)的新化合物、包含它们的药用组合物和它们在治疗哮喘中的用途，其中R、Ra、X、Xa、R1、R2、R2a、R14、R14a、R16和n如说明书中所定义。 |
| 国际公布 | 2005-08-25 WO2005/077369 英 |
