| 公开(公告)号 | CN1910151A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480041105.6 |
| 申请日期 | 2004.11.26 |
| 专利名称 | 具有杂芳基环的环胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/72(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/72(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I; |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.28 JP 399960/2003 |
| 申请(专利权)人 | 三共株式会社 |
| 发明(设计)人 | 木村富美夫;田中直树;杉立收宽;鸿巢俊之 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-26 PCT/JP2004/017974 |
| 进入国家日期 | 2006.07.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 庞立志;李连涛 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种具有如下所示通式(I)的化合物、其药理学可接受的盐或其前体药物： 其中，R1是氢原子；C1-C6烷基，其可被取代(所述取代基是卤素原子或C1-C6烷氧基)；C3-C6环烷基，其可被取代(所述取代基是卤素原子或C1-C6烷氧基)；C1-C6烷氧基，其可被取代(所述取代基是卤素原子或C1-C6烷氧基)或C6-C10芳基，其可被取代(所述取代基是卤素原子；C1-C6烷基；C1-C6烷氧基；氰基或硝基)； R2是氢原子、C1-C7烷酰基、C7-C11芳基羰基、式R4-(CH2)1-CO-的基团(其中R4是C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基或羧基；和I是0-4的整数)、C6-C10芳基磺酰基、C7-C16烷基芳基磺酰基、C1-C6烷基硫烷基或由1或2个选自“氨基、羧基、C1-C6酰氨基和C2-C7烷氧基羰基”的取代基取代的C1-C6烷基硫烷基； R3是C6-C10芳基、由1-5个选自<取代基组α>的取代基取代的C6-C10芳基、杂芳基或由1-5个选自<取代基组α>的取代基取代的杂芳基； X1、X2、X3、X4和X5独立地是氢原子、卤素原子、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基或卤代C1-C6烷氧基； n是0-2的整数；和 <取代基组α>定义为： 卤素原子、氨基、羧基、氨基甲酰基、氰基、硝基、C1-C6烷基、卤代C1-C6烷基、由一个或多个杂芳基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代C1-C6烷氧基、羟基C1-C6烷基、C2-C12烷氧基烷基、C2-C7烷酰基、C4-C7环烷基羰基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、C2-C7烷基氨基甲酰基、二-(C1-C6烷基)氨基甲酰基、式R5-CO-CHR6-(CH2)m-的基团(其中R5是羟基、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基、二-(C1-C6烷基)氨基、羟氨基、C1-C6烷氧氨基或C1-C6烷氧基；R6是氢原子、C1-C6烷基、C2-C7羧烷基或C3-C13烷氧基羰基烷基；并且m是0-5的整数)和氨磺酰C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 具有通式(I)的化合物(其中R1是C1-C6烷基等，R2是氢、C2-C7烷酰基、C7-C11芳基羰基、通式R4-(CH2)l-等，R3是C6-C10芳基等，和X1、X2、X3、X4和X5各自独立地是氢、卤素等，并且n是0-2的整数)、其药理学可接受的盐或其前体药物。它们具有极好的血小板活化的抑制作用等并且可用作与血栓或栓子形成相关的预防性或治疗性药剂。 |
| 国际公布 | 2005-06-09 WO2005/051913 日 |
