| 公开(公告)号 | CN1708303A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN200380102395.6 |
| 申请日期 | 2003.10.30 |
| 专利名称 | 具有5-HT和血清素再摄取抑制作用的作为抗抑郁药和抗焦虑药的吡啶烷基-氨基烷基-1H-吲哚衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4439 |
| 分类号 | A61K31/4439;A61K31/4709;C07D401/12 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.22 DE 10254596.0 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | G·赫尔泽曼;K·施曼;T·赫恩利驰;H·博特驰尔;J·雷恩布罗柯;C·范阿姆斯特丹;G·巴托兹克;C·斯弗里德 |
| 地址 | 德国达姆施塔特 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-30 PCT/EP2003/012081 |
| 进入国家日期 | 2005.04.29 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 张 敏 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I的化合物其中X表示Y表示H或A′R1，R1′每个各自独立地表示H，A，OH，OA，CN，Hal，COR4或CH2R4，R2表示H，A，Hal，OH，OA，SA，COOH，COOA′，CHO，COA′，SO2A′，NH2，NHA，NA2，CH2NA2，NHCOA，NHCOAr，NHCOOA，NHSO2A，NHSO2Ar，CH2NHSO2A，NHCONH2，NHCONHA，NHCONA2，NHCONHAr，CONH2，CONHA，CONA2，SO2NH2，SO2NHA，SO2NA2，CH2SO2NH2，CH2SO2NHA，CH2SO2NA2，[C(R4R4′)]pCN，[C(R4R4′)]pCF3，[C(R4R4′)]pCOR4，[C(R4R4′)]pAr，-O-[C(R4R4′)]pAr或[C(R4R4′)]pHet，R3表示H，A，[C(R4R4′)]pAr或[C(R4R4′)]pHet，R2和R3还一起表示-CH＝CH-CH＝CH-，-CH＝CH-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH＝CH-，其中1或2个CH和/或CH2单元可以被N取代，和/或1、2、3或4个H原子可以被下列基团取代：Hal，A，OH，OA，NH2，NO2，CN，COOH，COOA，CONH2，NHCOA，NHCONH2，NHSO2A，CHO，COA，SO2NH2或S(O)oA，-O-CH2-O-或-O-CH2-CH2-O-，R4，R4′每个各自独立地表示H，A，OH，OA，NH2，NHA，NA2或NHCOOA′，Ar表示苯基、萘基或联苯基，它们中的每个是未被取代的或被下列基团单、二或三取代的：Hal，A，OH，OA，NH2，NO2，CN，COOH，COOA，CONH2，NHCOA，NHCONH2，NHSO2A，CHO，COA，SO2NH2或S(O)oA，Het表示具有1至4个N、O和/或S原子的饱和、不饱和或芳香的单或双环杂环，其可以是未取代的或被下列基团单、二或三取代：羰基氧，＝S，＝NH，Hal，A，-(CH2)o-Ar，-(CH2)o-环烷基，-(CH2)o-OH，-(CH2)o-NH2，NO2，CN，-(CH2)o-COOH，-(CH2)o-COOA，-(CH2)o-CONH2，-(CH2)o-NHCOA，NHCONH2，-(CH2)o-NHSO2A，CHO，COA′，SO2NH2和/或S(O)oA，A表示具有1-10个C原子的直链或支链烷基，其中一或两个CH2基团可以被-CH＝CH-基团替代，和/或1-7个H原子还可以被F和/或Cl替代，A′表示具有1至6个C原子的烷基或苄基，Hal表示F，Cl，Br或I和m表示2，3，4，5或6n表示1，2，3或4，o表示0，1或2，p表示0，1，2，3，4，5或6，和其药学可用的衍生物、溶剂化物和立体异构体，包括其以所有比例存在的混合物。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)吲哚的新的衍生物，其中X，Y，R1，R1′，m和n如权利要求1所定义。所述化合物对于受体5-HT1A以及在某些情况下对5-HT1D受体显示出很高的亲合性。这些化合物能够抑制血清素的再摄取，显示了血清素激动和拮抗的性能，并可用作抗抑郁药、抗焦虑药和治疗神经变性疾病。 |
| 国际公布 | 2004-06-10 WO2004/047840 德 |
