| 公开(公告)号 | CN1910154A |
| 公开(公告)日 | 2007.02.07 |
| 申请(专利)号 | CN200580003129.7 |
| 申请日期 | 2005.01.28 |
| 专利名称 | 用作分枝杆菌抑制剂的喹啉衍生物 |
| 主分类号 | C07D215/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/18(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P31/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.29 EP 04075286.7 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·E·G·圭勒蒙特;E·T·J·帕基耶;D·F·A·朗科伊斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-28 PCT/EP2005/050375 |
| 进入国家日期 | 2006.07.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邹雪梅 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种通式(I)的化合物 其药物可接受酸或碱加成盐、其季铵、其立体化学异构体形式、其互变异构形式和其N-氧化物形式，其中： R1为氢、卤素、卤代烷基、氰基、羟基、Ar、Het、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基； p为等于1、2或3的整数； s为等于0、1、2、3或4的整数； R2为氢；卤素；烷基；羟基；巯基；任选被氨基或单或二(烷基)氨基或式的基团取代的烷氧基，其中Z为CH2、CH-R8、O、S、N-R8，t为等于1或2的整数，虚线代表任选的键；烷氧基烷氧基；烷硫基；单或二(烷基)氨基，其中烷基可任选被一个或两个独立选自烷氧基、Ar、Het、吗啉基或2-氧代吡咯烷基的取代基取代；Ar；Het或式的基团，其中Z为CH2、CH-R8、O、S、N-R8；t为等于1或2的整数；虚线代表任选的键； R3为烷基、Ar、Ar-烷基、Het或Het-烷基； q为等于0、1、2、3或4的整数； R4和R5各自独立为氢、烷基或苄基；或者 R4和R5以及它们连接的N可形成选自以下的基团：吡咯烷基、2H-吡咯基、2-吡咯啉基、3-吡咯啉基、吡咯基、咪唑烷基、吡唑烷基、2-咪唑啉基、2-吡唑啉基、咪唑基、吡唑基、三唑基、哌啶基、吡啶基、哌嗪基、咪唑烷基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、吗啉基和硫代吗啉基，各所述环任选被烷基、卤素、卤代烷基、羟基、烷氧基、氨基、单或二烷基氨基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基和嘧啶基取代； R6为氢、卤素、卤代烷基、羟基、Ar、烷基、烷氧基、烷硫基、烷氧基烷基、烷硫基烷基、Ar-烷基或二(Ar)烷基；或者 两个邻位R6基团可与它们连接的苯环一起形成萘基； r为等于1、2、3、4或5的整数； R7为氢、烷基、Ar或Het； R8为氢、烷基、羟基、氨基羰基、单或二(烷基)氨基羰基、Ar、Het、一个或两个Het取代的烷基、一个或两个Ar取代的烷基、Het-C(＝O)-或Ar-C(＝O)-； 烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基；或为具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；或为连接至具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基的具有3-6个碳原子的环状饱和烃基；其中各碳原子可任选被卤素、羟基、烷氧基或氧代取代； Ar为选自苯基、萘基、苊基、四氢萘基的碳环，各自任选被1、2或3个取代基取代，各取代基独立选自羟基、卤素、氰基、硝基、氨基、单或二烷基氨基、烷基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、羧基、烷氧基羰基、烷基羰基、氨基羰基、吗啉基和单或二烷基氨基羰基； Het为选自N-苯氧基哌啶基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基和哒嗪基的单环杂环；或选自喹啉基、异喹啉基、1，2，3，4-四氢异喹啉基、喹喔啉基、吲哚基、吲唑基、苯并咪唑基、苯并唑基、苯并异唑基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、2，3-二氢苯并[1，4]二氧杂环己烯基或苯并[1，3]二氧杂环戊烯基的双环杂环；各单环和双环杂环可任选在碳原子上被1、2或3个选自卤素、羟基、烷基或烷氧基的取代基取代； 卤素为选自氟、氯、溴和碘的取代基； 卤代烷基为具有1-6个碳原子的直链或支链饱和烃基或具有3-6个碳原子的环状饱和烃基，其中一个或多个碳原子被一个或多个卤素原子取代； 条件是当基团位于喹啉部分的3位；R7位于喹啉部分的4位，R2位于喹啉部分的2位并代表氢、羟基、巯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷硫基、单或二(烷基)氨基或式的基团，其中Y为CH2、O、S、NH或N-烷基时； 则s为1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式(I)的取代喹啉衍生物，其用于治疗分枝杆菌疾病例如TB。 |
| 国际公布 | 2005-08-18 WO2005/075428 英 |
