| 公开(公告)号 | CN1938016A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.28 |
| 申请(专利)号 | CN200580010392.9 |
| 申请日期 | 2005.01.27 |
| 专利名称 | 苯并萘并薁在制备用于治疗和预防中枢神经系统疾病和病症的药物制剂中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/38(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/38(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.30 HR P20040104A |
| 申请(专利权)人 | 葛兰素伊斯特拉齐瓦基森塔萨格勒布公司 |
| 发明(设计)人 | 姆拉登·默瑟普;米兰·梅西克;迪贾纳·佩西克;伊瓦纳·奥齐梅克兰德克;鲁道夫·特罗杰科;雷纳塔·鲁普西克 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-27 PCT/HR2005/000008 |
| 进入国家日期 | 2006.09.29 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式I化合物及其可药用盐和溶剂化物在制备用于治疗和预防由生物胺或其它神经递质的神经化学平衡障碍引发的中枢神经系统疾病、损伤和障碍的药物制剂中的用途， 其中 X是CH2或选自O、S、S(＝O)、S(＝O)2和NRa的杂原子，其中Ra是氢或选自C1-C3烷基、C1-C3烷酰基、C1-C7烷氧基羰基、C7-C10芳基烷氧基羰基、C7-C10芳酰基、C7-C10芳基烷基、C3-C7烷基甲硅烷基、C5-C10烷基甲硅烷基烷氧基烷基的取代基； Y和Z彼此独立地是一个或多个相同的或不同的连接在任何可用碳原子上的取代基，其选自氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、三氟甲基、卤代C1-C4烷基、羟基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基、C1-C4烷酰基、氨基、氨基-C1-C4烷基、C1-C4烷基氨基、N-(C1-C4烷基)氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、硫羟基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、羧基、C1-C4烷氧基羰基、硝基； 其中，GA或GB具有结构： R1是CH2OH，任选取代的C1-C7烷基C1-C7烷氧基羰基或式II的取代基： 其中，R2和R3同时或彼此独立地代表氢、C1-C4烷基、芳基或与N一起成为任选取代的杂环或杂芳基； n代表0-3的整数； m代表1-3的整数； Q1和Q2彼此独立地是氧、硫或下列基团： 其中取代基y1和y2彼此独立地是氢、卤素、任选取代的C1-C4烷基或芳基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷酰基、硫羟基、C1-C4烷硫基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基、硝基，或一起形成羰基或亚氨基； 其中对于上述所有取代基，任选取代的烷基是具有一个、两个、三个或更多个取代基的烷基，该取代基为卤原子、羟基、C1-C4烷氧基、硫羟基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基；其中，芳基是含有一个至少6个碳原子的环或两个总共10个碳原子的环，并且在碳原子间带有更迭双键的芳环和稠合芳环；其中杂芳基是含有4-12个碳原子的单环或双环的芳族或部分芳族的基团，其中至少一个原子是如O、S或N的杂原子，和可用氮原子或碳原子是所述基团通过直接键或C1-C4亚烷基与分子剩余部分的结合部位，其中杂环是含有至少一个如O、S或N杂原子的五元或六元，完全饱和或部分未饱和的杂环基团，可用氮原子或碳原子是所述基团通过直接键或C1-C4亚烷基与分子剩余部分的结合部位，其中任选取代的芳基、杂芳基或杂环基是被一个或两个取代基所取代的芳基、杂芳基或杂环基团，所述取代基是卤素、C1-C4烷基、氰基、硝基、羟基、C1-C4烷氧基、硫羟基、C1-C4烷硫基、氨基、N-(C1-C4)烷基氨基、N，N-二(C1-C4烷基)氨基、磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、亚磺酰基、C1-C4烷基亚磺酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及苯并萘并薁类及其可药用盐和溶剂化物在制备用于治疗和预防由生物胺或其它递质的神经化学平衡障碍引发的中枢神经系统(CNS)疾病、损伤和病症的药物制剂中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-08-11 WO2005/072728 英 |
