| 公开(公告)号 | CN1681504A |
| 公开(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申请(专利)号 | CN03821620.5 |
| 申请日期 | 2003.07.09 |
| 专利名称 | 作为金属蛋白酶(TACE)抑制剂的N-磺酰基哌啶 |
| 主分类号 | A61K31/445 |
| 分类号 | A61K31/445;C07D211/96;C07D401/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/444;A61K31/4709;A61K31/4178;A61P19/02 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.13 GB 0216379.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | 杰里米·N·伯罗斯;霍华德·塔克 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB2003/002959 2003.7.9 |
| 进入国家日期 | 2005.03.11 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 通式(1)的化合物：通式(1)其中Z选自-CONR15OH及-N(OH)CHO；R15为氢或C1-3烷基；其中R1为氢或为选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6链炔基、C3-7环烷基、C5-7环烯基、芳基、杂芳基及杂环基的基团，其中各基团任选被一或多个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-4烷基、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C3-6环烷基(任选被一或多个R17取代)、芳基(任选被一或多个R17取代)、杂芳基(任选被一或多个R17取代)、杂环基、C1-4烷氧羰基、-OR5、-SR2、-SOR2、-SO2R2、-COR2、-CO2R5、-CONR5R6、-NR16COR5、-SO2NR5R6及-NR16SO2R2；R16为氢或C1-3烷基；R17选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C3-6环烷基及C1-6烷氧基；R2为选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基及杂芳基C1-4烷基的基团，其中各基团任选被一或多个卤素取代；R5为氢或为选自C1-6烷基、C3-6环烷基、C5-7环烯基、杂环烷基、芳基、杂芳基、芳基C1-4烷基及杂芳基C1-4烷基的基团，其中各基团任选被一或多个卤素取代；R6为氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；或者R5及R6与其相连的氮原子一起形成4～7员杂环；其中R8为氢或为选自C1-6烷基、C3-7环烷基和C5-7环烯基的基团，其中各基团任选被一或多个取代基取代，该取代基独立地选自卤素、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基及C1-4烷基；R3及R4都为氢；n为0或1；m为0或1；D为氢、C1-4烷基、C3-6环烷基或氟；X为-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-，其中t及u独立地为0或1，条件是t及u不能都为0；其中Q为O、S，SO或SO2；R9、R10、R11及R12独立地选自氢、C1-4烷基及C3-6环烷基；B为选自芳基、杂芳基、杂环基、C3-10环烷基及C5-7环烯基的基团，其中每个基团任选被一或多个基团取代，该基团独立地选自硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、卤素、C1-4烷基(任选被一或多个R13取代)、C2-4链烯基、C2-4链炔基、C3-6环烷基(任选被一或多个R13取代)、杂环烷基、杂芳基、芳基、-OR13、氰基、-NR13R14、-CONR13R14、-NR16COR13、-SO2NR13R14、-NR16SO2R13、-SR13、-SOR7及-SO2R7；R7为C1-6烷基或C3-6环烷基；R13及R14为独立地氢、C1-6烷基或C3-6环烷基；或者R13及R14与其相连的氮原子一起形成4～7员杂环，或其可药用盐或其体内可水解的酯。 |
| 摘要 | 通式(1)的化合物：其中Z为-CONR15OH或-N(OH)CHO及X为-(CR9R10)t-Q-(CR11R12)u-(其中t及u独立地为0或1，条件是t及u不能同时为0)；其为金属蛋白酶，特别是TACE的抑制剂。 |
| 国际公布 | WO2004/006925 英 2004.1.22 |
