| 公开(公告)号 | CN1297540C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申请(专利)号 | CN03816850.2 |
| 申请日期 | 2003.07.09 |
| 专利名称 | 用作胆固醇生物合成抑制剂的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的衍生物、它们的制备方法和含有它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D213/30(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/30(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.7.17 SI P-200200177;2002.11.28 SI P-200200287 |
| 申请(专利权)人 | 力奇制药公司 |
| 发明(设计)人 | B·罗德;D·罗兹曼;K·冯塔切尔;D·科奇安 |
| 地址 | 斯洛文尼亚卢布尔雅那 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-07-09 PCT/SI2003/000021 |
| 进入国家日期 | 2005.01.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 斯洛文尼亚;SI |
| 主权项 | 式I化合物： 其中： n是1至4的整数； R1是氢原子、羟基或低级C1-6烷氧基； R2是氢原子或者直链或支链低级C1-6烷基； X是氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、3-4二氯、2，4-二氯或低级C1-6烷氧基； 以及其对映体、非对映异构体或外消旋物或者其生理可接受的酸加成盐。 |
| 摘要 | 本发明描述了式I的吡啶基乙醇(苯乙基)胺的新衍生物：其中：n是1至4的整数；R1是氢原子、羟基或低级C1-6烷氧基；R2是氢原子或者直链或支链低级C1-6烷基；X是氢、氟、氯、溴、羟基、三氟甲基、3，4-二-氯、2，4-二-氯或低级C1-6烷氧基，其对映体、非对映异构体或外消旋物或者其生理可接受的酸加成盐，其是σ受体的配体，用于抑制胆固醇生物合成，因此适合用于治疗人的高胆固醇血症和高脂血症。用二氢溴酸盐形式的1-(3-吡啶基)-2-(N-(2-(3，4-二氯苯基)乙基)-N-丙基氨基)乙醇(标记为BK-35·2HBr)观察到了最大的胆固醇降低。 |
| 国际公布 | 2004-01-22 WO2004/007456 英 |
