| 公开(公告)号 | CN1902179A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480039757.6 |
| 申请日期 | 2004.11.09 |
| 专利名称 | 选择蛋白抑制的方法和组合物 |
| 主分类号 | C07D215/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/20(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.11.10 US 60/518,950 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | N·凯拉;S·L·德伯纳多;K·M·詹兹;R·T·坎豪森;P·W·贝达德 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-11-09 PCT/US2004/037334 |
| 进入国家日期 | 2006.07.03 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李炳爱 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有式I的化合物或其药学上可接受的盐： 其中： L为CO2H、其酯或其药学上可接受的酸类似物； Y为O、(CR3R4)p或NR5； p为1-3； X为氢、OH、OR3、OC1-6烷基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)C1-6烷基、OC(＝O)OC1-6烷基或NR3R3′； R1、R2、R3、R3和R4各自独立为氢、C1-6烷基、C1-6全卤烷基、OC1-6烷基、OC1-6全卤烷基、卤素、烷硫基、CN、OH、SH、(CH2)nOSO3H、(CH2)nSO3H、(CH2)nCO2R6、OSO3R6、SO2R6、SO3R6、PO3R6R7、(CH2)nSO2NR8R9、(CH2)nC(＝O)NR8R9、NR8R9、C(＝O)R12、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)杂环基、O芳基、O杂环基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基、炔基或NHCOR8，其中任何所述烷基、O烷基、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)条环基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)杂环基、O-芳基、O-杂环基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、O-C(＝O)芳烷基、O-芳烷基、烯基或炔基可任选被最多达三个选自卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代； R6和R7各自独立选自氢和任选被最多达三个选自OH、CF3、SH和卤素的相同或不同取代基取代的C1-6烷基； R5、R8和R9各自独立选自氢、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、烷硫基、OH、(CH2)1OSO3H、(CH2)ISO3R10、(CH2)nCO2R10、SO3R10、PO3R10R11、(CH2)nSO2(CH2)nNR10R11、(CH2)nCONR10R11、COR10、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、O-C(＝O)芳基、O-C(＝O)杂环基、O芳基、O杂环基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基或炔基，其中任何所述烷基、芳基、杂环基、C(＝O)芳基、C(＝O)杂环基、OC(＝O)芳基、OC(＝O)杂环基、O芳基、O杂环基、芳烷基、C(＝O)芳烷基、OC(＝O)芳烷基、O芳烷基、烯基或炔基可任选被最多达三个选自卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代； 各n为独立选自0-6的整数； 各I为独立选自1-6的整数； R10和R11各自独立选自氢和任选被最多达三个选自OH、CF3、SH和卤素的相同或不同取代基取代的C1-6烷基； 各R12独立为氢、C1-6烷基、C1-6全卤烷基、OC1-6烷基、OC1-6全卤烷基、烷硫基、OH、(CH2)IOSO3H、(CH2)ISO3H、(CH2)ICO2R6、(CH2)ISO2NR8R9、(CH2)IC(＝O)NR8R9、NR8R9、烯基、炔基或NHCOR8，其中任何所述烷基、O烷基、烯基或炔基可任选被最多达三个选自卤素、C1-6烷基、OC1-6烷基和CN的相同或不同取代基取代；和 Z为芳基、芳烷基、杂芳基或杂环基，其中所述芳基、芳烷基、杂芳基和杂环基各自任选被取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及抗炎物质领域，更具体地说涉及用作称为选择蛋白的哺乳动物粘着蛋白拮抗剂的新化合物。在一些实施方案中，提供治疗选择蛋白介导的疾病的方法，这类方法包括给予式(I)化合物：其中成分变量在本文中定义。 |
| 国际公布 | 2005-05-26 WO2005/047257 英 |
