| 公开(公告)号 | CN1895676A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申请(专利)号 | CN200510027736.9 |
| 申请日期 | 2005.07.14 |
| 专利名称 | 聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药 |
| 主分类号 | A61K47/48(2006.01)I |
| 分类号 | A61K47/48(2006.01)I;A61K31/337(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 上海艾力斯医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 郭建辉;张雪飞 |
| 地址 | 201203上海市张江高科技园区蔡伦路720弄2号304室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种聚乙二醇支载的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药，特征在于在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7′位羟基上连接如下结构： 其中，R为H或CH3，n为0，1，…，5。 |
| 摘要 | 本发明提供了一种聚乙二醇为载体的紫杉醇或多烯紫杉醇的前药及其制备。通过研究我们发现，以聚乙二醇为载体，以羟基乙酸，L—乳酸，或者他们的齐聚物为连接臂，在紫杉醇或多烯紫杉醇的2′或者7′位羟基上发生键合反应，得到了新型紫杉醇或多烯紫杉醇前药。本发明制备的紫杉醇或多烯紫杉醇前药在水中的溶解性显著增加，紫杉醇溶解度为0.1-5mg/ml，紫杉醇的含量为1％-30％(重量比)。动物药效学实验表明：与市售紫杉醇相比，紫杉醇前药的抑瘤率明显增强。 |
| 国际公布 |
