| 公开(公告)号 | CN1890226A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036493.9 |
| 申请日期 | 2004.12.07 |
| 专利名称 | 四环素类的恶唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D263/52(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/52(2006.01)I;C07C237/26(2006.01)I;A61K31/423(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.8 US 60/527,928;2004.7.1 US 60/584,823 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | 费尔克-恩格·萨姆;戴维·布赖恩·豪;达林·威廉·霍珀;马修·道格拉斯·威拉;乔舒亚·詹姆斯·萨巴蒂尼 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-07 PCT/US2004/040850 |
| 进入国家日期 | 2006.06.08 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物； 其中： X选自氢、氨基、NR11R12、包含1至12个碳原子的视情况经取代烷基、包含6、10或14个碳原子的视情况经取代芳基、视情况经取代乙烯基、包含2至12个碳原子的视情况经取代炔基及卤素； A″为选自下面群组的部分： R11及R12各独立为H或包含1至12个碳原子的烷基，或 R11及R12视情况与其所连接的氮原子一起时，形成3至7元饱和烃环； Y选自氢、包含1至12个碳原子的视情况经取代烷基、包含6、10或14个碳原子的视情况经取代芳基、包含2至12个碳原子的视情况经取代烯基、乙烯基、包含2至12个碳原子的视情况经取代炔基及卤素； R选自包含1至12个碳原子的视情况经取代烷基、包含2至6个碳原子的视情况经取代烯基、包含2至12个碳原子的视情况经取代炔基、-CH2NR1R2、包含6、10或14个碳原子的视情况经取代芳基、包含7至16个碳原子的视情况经取代芳烷基、包含7至13个碳原子的视情况经取代芳酰基、SR3、包含5或6个环原子的视情况经取代杂芳基(包含1至4个可相同或不同的独立选自氮、氧及硫的杂原子)、及包含5或6个环原子的视情况经取代杂芳基羰基(包含1至4个可相同或不同的独立选自氮、氧及硫的杂原子)； R1及R2各独立为H或包含1至12个碳原子的烷基，或 R1及R2视情况与其所连接的氮原子一起时，形成3至7元饱和烃环； R3为包含1至12个碳原子的视情况经取代烷基、视情况经取代-CH2-芳基、包含7至16个碳原子的视情况经取代芳烷基、芳酰基、视情况经取代-CH2(CO)OCH2芳基、包含2至12个碳原子的视情况经取代-CH2-烯基、及包含2至12个碳原子的视情况经取代-CH2-炔基； 限制条件为：当X为NR1R2且R1为氢时，则R2为甲基、乙基、正丙基、正丁基、1-甲基乙基、1-甲基丙基、2-甲基丙基或1，1-二甲基乙基；而当R1为甲基或乙基时，则R2为甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基、正丙基、1-甲基丙基或2-甲基丙基； 或其互变异构体或医药上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供下式的化合物：其中A″、X和Y在说明书中进行定义。此等化合物可用作抗菌剂。 |
| 国际公布 | 2005-06-23 WO2005/056538 英 |
