




| 公开(公告)号 | CN1889949A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036007.3 |
| 申请日期 | 2004.10.04 |
| 专利名称 | PDK-1/Akt信号传导抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/415(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/415(2006.01)I;C07D321/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.3 US 60/508,619;2003.10.8 US 60/509,814 |
| 申请(专利权)人 | 俄亥俄州州立大学研究基金会 |
| 发明(设计)人 | C·-S·陈 |
| 地址 | 美国俄亥俄州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-04 PCT/US2004/032723 |
| 进入国家日期 | 2006.06.05 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(I)化合物或其代谢物或药学上可接受盐: 其中X选自烷基及卤烷基; Ar选自苯基、联苯基、萘基、蒽基、菲基及芴基; R选自如下: -CN,-CH2CN,-CH2CH2CN,-CH2CH2CH2CN-CONH2和 |
| 摘要 | 本发明提供一类新型的式(I)磷酸肌醇依赖性激酶-1(PDK-1)抑制剂:其中X选自烷基及卤烷基;Ar为一选自苯基、联苯基、萘基、蒽基、菲基及芴基的芳基;而其中Ar可任选用一或多个选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤烷基、叠氮基、C1-C4叠氮烷基、芳基、烷基芳基、卤代芳基、卤烷基芳基及其组合的基团所取代;R选自甲腈、乙腈、乙基腈、丙基腈、羧酰胺、脒、四唑、肟、腙、乙脒、氨基乙酰胺、胍及脲。本发明同样提供用该等化合物治疗及预防人类癌症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-05-19 WO2005/044130 英 |