| 公开(公告)号 | CN1890221A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申请(专利)号 | CN200480036357.X |
| 申请日期 | 2004.12.15 |
| 专利名称 | 1-N-苯基-氨基-1H-咪唑衍生物和含有它们的医药组合物 |
| 主分类号 | C07D233/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/56(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D419/12(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/5415(2006.01)I;A61P5/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.12.15 EP 03293152.9;2004.11.12 EP 04292681.6 |
| 申请(专利权)人 | 沙拉麦斯实验公司 |
| 发明(设计)人 | 让·拉费;伯努瓦·龙多;波勒·博内;蒂埃里·克莱尔;雅克利娜·希尔兹;伊戈尔·杜克;埃里克·迪朗蒂;弗朗索瓦·普乔;克里斯蒂安·布洛;菲利普·迈尔洛斯 |
| 地址 | 摩纳哥摩纳哥城 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-12-15 PCT/EP2004/014847 |
| 进入国家日期 | 2006.06.07 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 摩纳哥;MC |
| 主权项 | 一种式(I)的咪唑衍生物： 和其酸加成盐与立体异构形式，其中： R1和R2各自独立为氢、(C1-C6)烷基或(C3-C8)环烷基，或R1与R2一起形成饱和或不饱和5、6或7元碳环； Q为(CH2)m-X-(CH2)n-A； A为直接键、O、S、SO、SO2、NR5； X为直接键、CF2、O、S、SO、SO2、C(O)、NR5或CR6R7； Z是从以下基团选出的基团： m和n各自独立为0、1、2、3或4； p为1、2、3或4； q为0、1或2； 虚线表示R8和/或R9可在苯并噻吩环上的任一位置； R3和R8各自独立为氢或羟基、氰基、卤素、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺酰基、酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、甲酰胺基、OPO(OR10)2、NR10R11、SO2NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基或NR12SO2NR10R11、OSO2NR12SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11、NR10-CHO基； 当Q-Z为下述基团： n为0、1或2，而且p为1时，R3和R8中的一者是羟基、硝基、OPO(OR10)2、NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基、NR12SO2NR10R11、OSO2NR10SO2NR11R12、CO2R10、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11、NR10-CHO基，而另一者是氢或羟基、氰基、卤素、硝基、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺酰基、酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、甲酰胺基、NR10R11、SO2NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基、NR12SO2NR10R11、OSO2NR12SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11、NR10-CHO基； R4和R9各自独立为氢或羟基、氰基、卤素、硝基、OPO(OR10)2、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、三氟甲基、(C1-C6)烷硫基、(C1-C6)烷基磺酰基、酰基、(C1-C6)烷氧基羰基、甲酰胺基、NR10R11、SO2NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基、NR12SO2NR10R11、OSO2NR12SO2NR10R11、CO2R10、CHO、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11、NR10-CHO基； 当p为2、3或4时，诸R9可相同或不同； R6和R7各自独立为氢、卤素、(C1-C6)烷基或(C3-C8)环烷基； R5、R10、R11和R12各自独立为氢、羟基、(C1-C6)烷基或(C3-C8)环烷基；R10也可为盐；R10和R11也可连同两者所连接的氮原子形成含有1或2个从O、S和N选出的杂原子的5到7元杂环； 当Z为下述基团，而且p为1时： 那么R8和R9也可连同苯环形成苯并恶噻嗪二氧化物、二氢苯并恶噻嗪二氧化物、苯并恶噻嗪酮二氧化物、苯并恶噻唑二氧化物、苯并恶二噻二嗪四氧化物、苯并二噻嗪四氧化物或苯并二恶二噻烷四氧化物； 当z为如下基团时： R3和R4也可连同具有其两者的苯环形成苯并呋喃或N-甲基苯并三唑，但是当p为1，而且Q为(CH2)n时，那么R8和R9各自独立为羟基、硝基、OPO(OR10)2、NR10R11、OSO2NR10R11、OSO2OR10、SO2OR10、SSO2NR10R11、CF2SO2OR10、CF2SO2NR10R11、CF2-四唑基、NR12SO2NR10R11、OSO2NR12SO2NR10R11、CO2R10、CONR10R11、OCHO、OCONR10R11、OCSNR10R11、SCONR10R11、SCSNR10R11、四唑基、NR12CONR10R11或NR10-CHO基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(Ⅰ)化合物，其中R1、R2、R3、R4、Q和Z如说明书中所定义。本发明也涉及含有这些化合物的医药组合物。本发明总体来说涉及激素和非激素依赖性癌症与内分泌失调症的领域。 |
| 国际公布 | 2005-06-30 WO2005/058842 英 |
