| 公开(公告)号 | CN101072787A |
| 公开(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580042160.1 |
| 申请日期 | 2005.10.13 |
| 专利名称 | 取代的腺嘌呤及其用途 |
| 主分类号 | C07H19/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07H19/16(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/24(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.10.15 US 60/619,218;2005.3.18 US 60/663,459;2005.7.15 US 60/699,615 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·卡弗罗-托马斯;M·戈拉瓦拉姆;H·胡恩哈;H·尼;S·斯托克斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-10-13 PCT/GB2005/003934 |
| 进入国家日期 | 2007.06.08 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;李连涛 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 式II化合物。 和其可药用的盐，其中： A、B和D用于说明具体的环； X选自O和-CH2-； Y选自O、S、-CO-、-CH2-、-CH＝CH-、-SO-和-SO2-或Y和R连接在一起形成杂环，其前提是直接连接环A的杂环基团的原子不是氮原子，其中所述杂环基团可任选地在一个或多个碳原子上被一个或多个R33取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R34的基团取代； R选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C3-12碳环基、-S(O)pR4、-C(O)R5和杂环基，其中R可任选地在一个或多个碳原子上被一个或多个R’取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R”的基团取代； p分别是0、1或2； R1、R2和R3分别独立地选自H、羟基、氰基、叠氮基、C1-10烷基、C3-12碳环基、卤素、-C(O)R5’、-OC(O)R12、-S(O)pR4’、＝N-O-R9、C2-10烯基、C2-10炔基、杂环基、-OR24、NR10R11，或者R1和R2或R2和R3一起形成含有3-6个原子的环，其中R1、R2和R3可任选地在一个或多个碳原子上被一个或多个R1’取代，和其中如果杂环基和/或所述环包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R3’的基团取代； R4、R4’和R4”分别独立地选自H、羟基、-NR7R8、C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C3-10环烷基、杂环基和芳基，其中R4、R4’和R4”可任选地在一个或多个碳原子上被一个或多个R13取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R14的基团取代； R5、R5’、R5”、R12和R12’分别独立地选自H、-NR7’R8’、-OR24’、C1-6烷基、C2-6烯基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、杂环基和芳基，其中R5、R5’、R5”、R12和R12’可任选地在一个或多个碳原子上被一个或多个R15取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R16的基团取代； R7、R7’、R7”、R8、R8’和R8”分别独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-OR24’、C3-10环烷基、C3-10环烯基、杂环基和芳基，其中R7、R7’、R7”、R8、R8’和R8”可任选地在一个或多个碳原子上被一个或多个R17取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R18的基团取代； R9和R9’分别独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C3-10环烯基、杂环基和芳基，其中R9和R9’可任选地在一个或多个碳原子上被一个或多个R19取代； R10和R11分别独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、-OR24’、C3-10环烷基、C3-10环烯基、杂环基和芳基，其中R10和R11分别可任选地在一个或多个碳上被一个或多个R20取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R21的基团取代； R’、R1’、R13、R15、R17、R19、R20、R25和R33分别独立地选自卤素、硝基、-NR7”R8”、叠氮基、氰基、异氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、C3-12环烷基、C3-12环烯基、杂环基、羟基、酮基(＝O)、-OR24’、-C(O)R5”、-OC(O)R12’、S(O)xR4”、＝N-O-R9’、-NHC(O)NR7’R8’、-N(C1-6烷基)C(O)NR7’R8’、NHC(O)R24”、-NHCO2R24”、-NHSO2(R24”)、-脒基，即-NHC(NH)NH2，其中x分别是0、1或2，并且其中R’、R1’、R13、R15、R17、R19、R20、R25和R33可分别任选地在一个或多个碳上被一个或多个R22取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R23的基团取代； R”、R3’、R14、R16、R18、R21、R23、R26、R28和R34分别独立地选自氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、环烯基、杂环基、羟基、-OR24’、-C(O)R5”、-OC(O)R12’、S(O)xR4”、-脒基，即-NHC(NH)NH2，其中x分别是0、1或2，并且其中R”、R3’、R14、R16、R18、R21、R23、R26、R28和R34可分别任选地在一个或多个碳上被一个或多个R27取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R6的基团取代； R24、R24’和R24”分别独立地选自H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-12环烷基、C3-12环烯基、芳基、S(O)xR4”和杂环基，其中x分别是0、1或2，并且其中R24、R24’和R24”可分别任选地在一个或多个碳上被一个或多个R25取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R26的基团取代； R22和R27分别独立地选自卤素、硝基、-NR7’R8’、叠氮基、氰基、异氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、C3-12环烷基、C3-12环烯基、杂环基、羟基、酮基(＝O)、-OR24’、-C(O)R5”、-OC(O)R12’、S(O)xR4”、＝N-O-R9’、-NHC(O)NR7’R8’、-N(C1-6烷基)C(O)NR7’R8’、-NHC(O)R24”、-NHCO2R24”、-NHSO2(R24”)、-脒基，即-NHC(NH)NH2，其中x分别是0、1或2，并且其中R22和R27可分别任选地在一个或多个碳上被一个或多个R29取代，和其中如果杂环基包含-NH-基团，所述基团的氮可任选地被选自R30的基团取代； R6和R23分别独立地选自氰基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、芳基、环烷基、环烯基、杂环基、羟基、-OR24’、-C(O)R5”、-OC(O)R12’、S(O)xR4 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物：和它们在治疗细菌感染中的用途。 |
| 国际公布 | 2006-04-20 WO2006/040558 英 |
