| 公开(公告)号 | CN1882551A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480022184.6 |
| 申请日期 | 2004.07.27 |
| 专利名称 | 用作用于治疗或预防糖尿病的二肽基肽酶-IV酶抑制剂的六氢二氮杂吖庚因酮 |
| 主分类号 | C07D243/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D243/08(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.31 US 60/491,606 |
| 申请(专利权)人 | 麦克公司 |
| 发明(设计)人 | 梁贵柏;冯丹青;A·E·韦伯 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-27 PCT/US2004/024052 |
| 进入国家日期 | 2006.01.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式I的化合物： 或其可药用的盐；其中 n分别是0、1或2； Ar是被1-5个R3取代基取代的苯基； R1选自如下基团： H； C1-10烷基，其中烷基是未取代的或被1-5个分别选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基的取代基取代，其中烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； (CH2)n-芳基，其中芳基是未取代的或被1-5个分别选自卤素、CN、羟基、R2、OR2、NHSO2R2、NR2SO2R2、SO2R2、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代； (CH2)n-杂芳基，其中杂芳基是未取代的或被1-3个分别选自羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； (CH2)n-杂环基，其中杂环基是未取代的或被1-3个分别选自氧代、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； (CH2)n-C3-6环烷基，其中环烷基是未取代的或被1-3个分别选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代；和 其中在(CH2)n中的任何亚甲基(CH2)是未取代的或被1-2个分别选自卤素、羟基和C1-4烷基的取代基取代，C1-4烷基是未取代的或被1-5个卤素取代； 每个R3分别选自如下基团： H； 卤素； 氰基； 羟基； C1-6烷基，是未取代的或被1-5个卤素取代； C1-6烷氧基，是未取代的或被1-5个卤素取代； 羧基； 烷氧基羰基； 氨基； NHR2； NR2R2； NHSO2R2； NR2SO2R2； NHCOR2； NR2COR2； NHCO2R2； NR2CO2R2； SO2R2； SO2NH2； SO2NHR2和 SO2NR2R2； 每个R2分别是C1-6烷基，它是未取代的或被1-5个分别选自卤素、CO2H和C1-6烷氧基羰基的取代基取代； R4、R6和R10分别选自如下基团： H； 氰基； 羧基； C1-6烷氧基羰基； C1-10烷基，它是未取代的或被1-5个分别选自卤素、羟基、C1-6烷氧基、羧基、C1-6烷氧基羰基和苯基-C1-3烷氧基的取代基取代，其中烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； (CH2)n-芳基，其中芳基是未取代的或被1-5个分别选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； (CH2)n-杂芳基，其中杂芳基是未取代的或被1-3个分别选自羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； (CH2)n-杂环基，其中杂环基是未取代的或被1-3个分别选自氧代、羟基、卤素、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； (CH2)n-C3-6环烷基，其中环烷基是未取代的或被1-3个分别选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； (CH2)nCONR12R13，其中R12和R13分别选自H、四唑基、噻唑基、(CH2)n-苯基、(CH2)n-C3-6环烷基和C1-6烷基，其中烷基是未取代的或被1-5个卤素取代，其中苯基和环烷基是未取代的或被1-5个分别选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代；或其中R12和R13与和它们相连的氮原子一起连接形成杂环，其选自吖丁啶、吡咯烷、哌啶、哌嗪和吗啉，其中所述杂环是未取代的或被1-5个分别选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代； 其中在(CH2)n中的任何亚甲基(CH2)是未取代的或被1-2个分别选自卤素、羟基和C1-4烷基的取代基取代，C1-4烷基是未取代的或被1-5个卤素取代； R8是选自卤素、羟基和R4的基团； R5、R7和R11分别选自H或C1-6烷基；或其中R7和R1与和R1相连的氮原子一起连接形成杂环，其选自吖丁啶、吡咯烷和哌啶，其中所述杂环是未取代的或被1-5个分别选自卤素、羟基、C1-6烷基和C1-6烷氧基的取代基取代，其中烷基和烷氧基是未取代的或被1-5个卤素取代；和 R9是选自H、羟基、卤素或C1-6烷基的基团； 其前提是R6、R7、R8和R9的至少之一不是H。 |
| 摘要 | 本发明涉及六氢二氮杂吖庚因酮化合物，它们是二肽基肽酶-IV酶抑制剂(“DPP-IV抑制剂”)，它们用于治疗或预防其中包含二肽基肽酶-IV酶的疾病，例如糖尿病，尤其是II型糖尿病。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物和这些化合物和组合物在预防或治疗其中包含二肽基肽酶-IV酶的该类疾病中的用途。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011581 英 |
