| 公开(公告)号 | CN101052376A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200580032680.4 |
| 申请日期 | 2005.09.27 |
| 专利名称 | 半固体递送载体和药物组合物 |
| 主分类号 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/00(2006.01)I;A61K9/06(2006.01)I;A61K9/08(2006.01)I;A61K9/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.9.28 US 10/953,841 |
| 申请(专利权)人 | 阿帕医药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 伍·斯蒂夫;沈会荣;若热·赫勒 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-09-27 PCT/US2005/035117 |
| 进入国家日期 | 2007.03.27 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 章社杲;李丙林 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种药物组合物，包括： (A)半固体递送载体，包括： (i)化学式I或化学式II的聚原酸酯 其中： R为键、-(CH2)a-、或-(CH2)b-O-(CH2)c-；其中a为1到10的整数，而b和c独立地为1到5的整数； R*为C1-4烷基； n是至少为5的整数；以及 A为R1、R2、R3、或R4，其中 R1为： 其中： p为1到20的整数； R5为氢或C1-4烷基；以及 R6为： 其中： s为0到30的整数； t为2到200的整数；以及 R7为氢或C1-4烷基； R2为： R3为： 其中： x为0到30的整数； y为2到200的整数； R8为氢或C1-4烷基； R9和R10独立地为C1-12亚烷基； R11为氢或C1-6烷基，以及R12为C1-6烷基；或者R11和R12一起为C3-10亚烷基；以及 R4为包含至少一个官能团的二醇的残基，其中所述官能团独立地选自酰胺、二酰亚胺、脲、以及尿烷基团； 其中，A单位的至少0.01mol％为化学式R1；以及 (ii)药用的、聚原酸酯相容的液体赋形剂，其选自：分子量为200-4000的聚乙二醇醚衍生物、分子量为400-4000的聚乙二醇共聚物、C2-19脂族羧酸或或这样的酸的混合物的单甘油酯、甘油二酯、或甘油三酯、烷氧基化的四氢糠醇和它们的C1-4烷基醚和C2-19脂族羧酸酯、以及生物相容的油；以及 (B)止吐剂，和/或麻醉剂。 |
| 摘要 | 本发明披露了一种包含聚原酸酯和赋形剂的半固体递送载体，以及一种包含活性剂和该递送载体的半固体药物组合物。该药物组合物可以为局部、可用注射器注射、或可注射的制剂；并且适于局部递送该活性剂。本发明还披露了治疗方法。 |
| 国际公布 | 2006-04-06 WO2006/037116 英 |
