| 公开(公告)号 | CN1878771A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480032983.1 |
| 申请日期 | 2004.09.09 |
| 专利名称 | 经取代的双环喹唑啉-4-基胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/00(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/00(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.9 US 60/501,515;2003.10.31 US 60/515,984 |
| 申请(专利权)人 | 神经能质公司 |
| 发明(设计)人 | R·巴克沙瓦特开拉姆;C·A·布卢姆;B·L·谢纳尔 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-09 PCT/US2004/029583 |
| 进入国家日期 | 2006.05.09 |
| 专利代理机构 | 北京纪凯知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 程 伟;戈 泊 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种如下式的化合物： 或其医药上可接受的盐，式中： A2、V、X、W、Y与Z各自独立地为N或CR1，限制条件为V与X中至少一个为N； A3为N或CR9； 或者： (i)A4连接至A5以形成稠合5-至7-员碳环或杂环，该碳环或杂环各 经0至6个独立地选自R8的取代基取代；及A1为N或CR1； 标示为的基团不是被C1-C6烷磺酰基取代的或 (ii)A1连接至A5以形成稠合5-至7-员碳环或杂环，该碳环或杂环 经0至6个独立地选自R8的取代基取代，及A4为N或CR9； R1于每次出现时，独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷氧基，或者单-或二-(C1-C6烷基)氨基； R8于每次出现时，独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、氧代基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6烯基、C1-C6炔基、C1-C6烷基醚、C1-C6羟基烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6氨基烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷氧基、C1-C6烷酰基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基(C0-C6烷基)、(5-至7-员杂环烷基)C0-C6烷基、C1-C6烷基磺酰基，或者单-或二-(C1-C6烷基)磺酰胺基； R9于每次出现时，独立地选自氢、卤素、羟基、氰基、氨基、硝基、-COOH、C1-C6烷基、C1-C6卤烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6卤烷氧基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C6烷磺酰基、或者单-或二-(C1-C6烷基)磺酰胺基； U为N或CR2，限制条件为若V与X皆为N，则U为CR2； R2为： (i)氢、卤素、氰基或-COOH；或 (ii)式-Rc-M-A-Ry的基团，其中： Rc为C0-C3亚烷基或连接至Ry或Rz以形成4-至10-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至2个独立地选自Rb的取代基取代； M为不存在、单一共价键、O、S、SO、SO2、C(＝O)、OC(＝O)、C(＝O)O、O-C(＝O)O、C(＝O)N(Rz)、OC(＝O)N(Rz)、N(Rz)C(＝O)、N(Rz)SO2、SO2N(Rz)或N(Rz)； A为不存在、单一共价键或经0至3个取代基取代的C1-C8亚烷基，该取代基独立地选自Rb-；及 Ry与Rz若存在时，则： (a)独立地为氢、C1-C8烷基、C2-C8烷酮、C2-C8烷基醚、C2-C8烯基、4-至10-员碳环或杂环，或连接至Rc以形成4-至10-员碳环或杂环，其中Ry与Rz各独立地经0至6个取代基取代，该取代基独立地选自Rb；或 (b)连接以形成4-至10-员碳环或杂环，该碳环或杂环经0至6个独立地选自Rb的取代基取代； Ar选自5-至10-员芳族碳环或杂环，其各经0至3个独立地选自R1的取代基取代，限制条件为Ar不为噻吩；及 Rb于每次出现时，独立地选自： (i)羟基、卤素、氨基、氨基羰基、氰基、硝基、氧代基或-COOH； 或 (ii)C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、C1-C8烷酰基、C2-C8烷氧基羰基、C2-C8烷酰基氧基、C1-C8烷基硫基、C2-C8烷基醚、苯基C0-C8烷基、苯基C1-C8烷氧基、单-或二-(C1-C6烷基)氨基、C1-C8烷基磺酰基、或者(4-至7-员杂环)C0-C8烷基； 其中(ii)中的每一个各经0至3个独立地选自羟基、卤素、氨基或氰基的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明提供经取代的双环喹唑啉-4-基胺衍生物。此等化合物为用于调节体内或体外之特定受体活性的配位体，特别用于治疗与人类、陪伴动物及家畜的病理受体活化作用相关的状况。本发明亦提供使用此等化合物医药组合物及方法以治疗此等病症，及使用此等配位体供受体定位研究的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023807 英 |
