| 公开(公告)号 | CN1835924A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480022885.X |
| 申请日期 | 2004.06.10 |
| 专利名称 | 抑制香草素受体亚型1(VR1)受体的稠合化合物 |
| 主分类号 | C07D217/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D217/02(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07C211/42(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61P13/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.12 US 10/459,925;2004.6.9 US 10/864,068 |
| 申请(专利权)人 | 艾博特公司 |
| 发明(设计)人 | A·戈姆特赛安;E·K·贝博特;C·-H·李;J·R·克尼;R·施密德特;K·卢金;G·钱布尔尼尔;M·苏;M·R·利纳;R·D·钦克 |
| 地址 | 美国伊利诺伊州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-10 PCT/US2004/018590 |
| 进入国家日期 | 2006.02.10 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前体药物： 其中 ---不存在或为单键； X1为N或CR1； X2为N或CR2； X3为N、NR3或CR3； X4为化学键、N或CR4； X5为N或C； 前提条件是至少X1、X2、X3和X4之一为N； Z1为O、NH或S； Z2为化学键、NH或O； Ar1选自以下基团： 和 R1、R3、R5、R6和R7各自独立选自氢、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、甲酰基、甲酰基烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤代烷硫基、卤素、羟基、羟基烷基、巯基、巯基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基和(ZAZBN)磺酰基； R2和R4各自独立选自氢、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、甲酰基、甲酰基烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、卤代烷硫基、卤素、羟基、羟基烷基、巯基、巯基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)烷基羰基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基、(ZAZBN)磺酰基、(ZAZBN)C(＝NH)-、(ZAZBN)C(＝NCN)NH-和(ZAZBN)C(＝NH)NH-； R8a为氢或烷基； R8b不存在或为氢、烷氧基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基氧基、烷基磺酰氧基、卤素或羟基； R9、R10、R11和R12各自独立选自氢、烯基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、烷基羰基氧基、烷硫基、炔基、芳基、羧基、羧基烷基、氰基、氰基烷基、甲酰基、甲酰基烷基、卤代烷氧基、卤代烷基、齿代烷硫基、卤素、杂芳基、杂环、羟基、羟基烷基、巯基、巯基烷基、硝基、(CF3)2(HO)C-、RB(SO)2RAN-、RAO(SO)2-、RBO(SO)2-、ZAZBN-、(ZAZBN)烷基、(ZAZBN)羰基、(ZAZBN)羰基烷基和(ZAZBN)磺酰基，其中ZA和ZB各自独立为氢、烷基、烷基羰基、甲酰基、芳基或芳基烷基，前提条件是至少R9、R10、R11或R12之一不是氢，或者R10和R11与它们连接的原子一起构成环烷基、环烯基或杂环； R13选自氢、烷基、芳基、杂芳基和卤素； RA为氢或烷基； RB为烷基、芳基或芳基烷基； 前提条件是当X5为N时，R8b不存在。 |
| 摘要 | 本发明公开了新的通式(I)化合物或其药学上可接受的盐或前体药物(其中X1-X5、R5-R8b、Z1-Z2和Ar1为本文的定义)、使用这些化合物抑制哺乳动物VR1受体的方法、控制哺乳动物疼痛的方法、包含所述化合物的药用组合物以及制备所述化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/111009 英 |
