| 公开(公告)号 | CN1273463C |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN00805826.1 |
| 申请日期 | 2000.02.08 |
| 专利名称 | (1-苯甲酰甲基-3-苯基-3-哌啶基乙基)哌啶衍生物,制备它们的方法以及包含它们的药物组合物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.2.10 FR 99/01593;1999.4.7 FR 99/04429 |
| 申请(专利权)人 | 赛诺菲-安万特 |
| 发明(设计)人 | J·P·迪库;X·埃蒙兹-阿尔特;P·格莱;V·普罗伊托 |
| 地址 | 法国巴黎 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-02-08 PCT/FR2000/000284 |
| 进入国家日期 | 2001.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德;杨九昌 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 一种下式(I)的化合物以及其可药用盐和/或水合物：式中：-X表示基团基团-Ar表示被卤原子单取代或二取代的苯基；(C1-C3)烷基；-R1表示氯原子，溴原子，(C1-C3)烷基或三氟甲基；-R2表示基团-CR3R4CONR5R6；-R3和R4表示相同的基团，所述基团选自：甲基，乙基，正丙基或正丁基；-或者R3和R4与连接至其上的碳原子一起构成(C3-C6)环烷基；-R5和R6各自独立地表示氢；(C1-C3)烷基；-或者，R5和R6与连接至其上的氮原子一起构成杂环基团，所述基团选自：1-氮杂环丁烷基，1-吡咯烷基，1-哌啶基，4-吗啉基，4-硫代吗啉基或全氢化-1-吖庚因基。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种结构式(I)的化合物，以及其与无机或有机酸的盐，其溶剂合物和/或水合物，所述物质对于P物质的人体NK1受体具有高的亲合力和高的选择性。另外，本发明还涉及所述物质的生产方法，在所述物质生产中使用的结构式(VII)的中间化合物，包含所述产物的药物组合物及其在生产药品中的用途，从而治疗涉及P物质和NK1人体受体的所有病症。 |
| 国际公布 | 2000-08-17 WO2000/047572 法 |
