| 公开(公告)号 | CN100345860C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申请(专利)号 | CN200480013043.8 |
| 申请日期 | 2004.05.11 |
| 专利名称 | 新的9-脱氧-9-二氢-9A-氮杂-9A-高红霉素A的3-去红霉糖基9a-N-氨基甲酰基和9a-N-硫代氨基甲酰基衍生物 |
| 主分类号 | C07H17/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07H17/08(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.14 HR P20030381A |
| 申请(专利权)人 | 普利瓦研究院有限公司 |
| 发明(设计)人 | Z·马鲁西克伊斯图克;N·库云季奇;S·穆塔克 |
| 地址 | 克罗地亚萨格勒布 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-11 PCT/HR2004/000014 |
| 进入国家日期 | 2005.11.14 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 克罗地亚;HR |
| 主权项 | 通式(I)的9a-N-氨基甲酰基-或9a-N-硫代氨基甲酰基-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉素A的3-去红霉糖基衍生物， 或它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐， 其中 R1单独代表氢，或者与R2一起代表双键， R2单独代表氢、羟基或式(II)的基团， 其中 Y单独代表单环芳环，所述单环芳环未被取代或被独立地选自以下的基团取代：卤素、OH、OMe、NO2、NH2， 或者 R2与R3一起代表酮，或者与R1一起代表双键， R3单独代表氢，或者与R2一起代表酮，或者与R4一起代表醚， R4单独代表羟基、OCH3基团，或者与R3一起代表醚， R5单独代表C1-C4烷基，C2-C4链烯基、-(CH2)mAr，其中Ar单独代表苯基或者被一个或两个独立地选自卤素或卤代烷基的基团取代的苯基，而m为0-3， R6单独代表氢或羟基保护基， X代表氧或硫。 |
| 摘要 | 本发明涉及新的通式(I)的9a-N-氨基甲酰基和9a-N-硫代氨基甲酰基-9-脱氧-9-二氢-9a-氮杂-9a-高红霉素的3-去红霉糖基衍生物，它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐和它们的水合物，其中R1单独代表氢，或者与R2一起代表双键，R2单代表氢、羟基或式(II)的基团，其中Y单独代表单环芳环，未被取代或被独立地选自以下的基团取代：卤素、OH、OMe、NO2、NH2，或者R2与R3一起代表酮，或者与R1一起代表双键，R3单独代表氢，或者与R2一起代表酮，或者与R4一起代表醚，R4单独代表羟基、OCH3基团，或者与R3一起代表醚，R5单独代表C1-C4烷基，C2-C4链烯基、-(CH2)mAr，其中Ar单独代表苯基或者被一个或两个独立地选自卤素或卤代烷基的基团取代的苯基，而m为0-3，R6独立地代表氢或羟基保护基，X代表氧或硫，本发明涉及用于合成具有抗菌活性的其它大环内酯化合物的中间产物，它们的制备方法，它们与无机或有机酸形成的药学上可接受的加成盐和它们的水合物，用于制备药物组合物的方法，以及药物组合物用于治疗细菌感染的应用。 |
| 国际公布 | 2004-11-25 WO2004/101591 英 |
