




| 公开(公告)号 | CN1863763A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.15 |
| 申请(专利)号 | CN200480029000.9 |
| 申请日期 | 2004.08.06 |
| 专利名称 | 用于治疗疾病的氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和VAP-1介导的粘着的抑制剂 |
| 主分类号 | C07C243/18(2006.01)I |
| 分类号 | C07C243/18(2006.01)I;C07C243/16(2006.01)I;C07C239/08(2006.01)I;A61K31/15(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.8 US 60/493,835;2003.9.12 US 60/502,401;2004.5.6 US 60/568,999 |
| 申请(专利权)人 | 拉卓拉药物公司 |
| 发明(设计)人 | L·M·萨尔特-锡德;E·Y·王;K·科克里尔;M·D·林尼克;E·J·维多利亚 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-06 PCT/US2004/025699 |
| 进入国家日期 | 2006.04.04 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 通式I-P的化合物,包括其所有的立体异构体、其所有的E/Z(顺式/反式)异构体、其所有的溶剂合物和水合物、其所有的晶形和非晶形及其所有的盐: 其中R1p独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基、C5-C14取代的杂芳基、R4-(CH2)n-和R5-Y1-CH2-组成的组; n独立地为1或2; Y1独立地为S或O; R2独立地选自H、C1-C4烷基、Cl、F或CF3; X独立地选自O或NR6; R3独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基; R4独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基; R5独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基;且 R6独立地选自H、C1-C4烷基、C3-C8环烷基、C6-C10芳基、C6-C14芳烷基、C4-C9杂芳基、C6-C14取代的芳基和C5-C14取代的杂芳基; 条件是当R1为未被取代的苯基,R2为H且X为NH时,R3不为H。 |
| 摘要 | 本发明提供了治疗炎性疾病和免疫疾病的组合物和方法。本发明公开了为氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和/或血管粘着蛋白1(VAP-1)抑制剂的烯丙基肼化合物、羟基胺(氨基氧基)化合物和其它化合物。这些化合物具有抑制炎症和炎症反应以及治疗几种疾病,包括多发性硬化的治疗应用。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014530 英 |