| 公开(公告)号 | CN1856479A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027820.4 |
| 申请日期 | 2004.09.16 |
| 专利名称 | γ-分泌酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D233/54(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/54(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/433(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.24 GB 0322340.1;2003.9.24 GB 0322341.9 |
| 申请(专利权)人 | 默沙东有限公司 |
| 发明(设计)人 | I·J·科林斯;J·C·翰南;A·马丁;M·P·里德基尔 |
| 地址 | 英国赫特福德郡 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-16 PCT/GB2004/003973 |
| 进入国家日期 | 2006.03.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 式I化合物或其可药用的盐： 其中 Z代表CH或N，并且所形成的咪唑或三唑基团是连接在星号所示的位置之一，X则连接在与其相邻的位置； X代表H，OH，C1-4烷氧基，Cl或F； Y代表一个键，O或NR3； Ar代表苯基或6元杂芳基，它们均带有独立选自卤素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的0-3个取代基； R1代表；或者当Y代表NR3时，R1和R3可以合起来代表-CH2-； R2代表H或是可任选地被CN、C1-4烷氧基或最高达3个卤原子取代的1-10个碳原子的烃基；或者R2代表5或6个环原子的杂芳基，它可任选地带有独立选自卤素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的最多3个取代基；或者当Y代表NR3时，R2和R3合起来可以构成一个最高达6元的杂环，它可任选地带有独立选自卤素、CF3、CHF2、CH2F、NO2、CN、OCF3、C1-6烷基和C1-6烷氧基的最多3个取代基；和 R3代表H或C1-4烷基，或者与R2一起构成一个如上定义的杂环；或者与R1合起来代表-CH2-； 条件是，当X是H，且Y代表NR3及R1和R2合起来代表-CH2-时，R2不代表2，2，2-三氟乙基；并且R1和R2不都是H。 |
| 摘要 | 式I化合物是有效的γ-分泌酶抑制剂，因此可用于治疗或预防与β-淀粉样蛋白沉积有关的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030731 英 |
