N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺及制备方法和应用
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公开(公告)号
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CN1724515A
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公开(公告)日
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2006.01.25
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申请(专利)号
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CN200510014381.X
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申请日期
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2005.07.05
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专利名称
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N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺及制备方法和应用
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主分类号
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C07C323/31(2006.01)I
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分类号
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C07C323/31(2006.01)I;C07C319/20(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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天津大学
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发明(设计)人
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李爱军;刘东志;周雪琴
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地址
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300072天津市南开区卫津路92号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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天津市学苑有限责任专利代理事务所
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代理人
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任 延
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国省代码
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天津;12
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主权项
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一种N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺，其特征在于结构式如下：其中：Ar为：或R1、R3为：氢、C1-C3的烷基、五元脂肪环、六元脂肪环、含S、N、O的五元杂环、含S、N、O的六元杂环、苯基、取代苯基、羟基、C1-C3的烷氧基、氨基、取代氨基、卤素、羧酸、酯、酰胺、硝基、腈基和三卤甲基中的一种、两种或三种；R2为：氢、C1-C3的烷基或C1-C3的酰基；X、Y为：C、S、N或O。
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摘要
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本发明公开了一种具有抗抑郁活性的N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺的结构及其制备方法和应用，该技术属于药物化学领域。所述化合物特征在于结构式如式Ⅰ其中：Ar为：式Ⅱ该类化合物的制备过程包括：以1摩尔的芳基酚与1～10摩尔的环氧氯丙烷在碳酸钾或碳酸钠的1～5摩尔水溶液中，四丁基溴化铵存在下，于室温反应12～48小时生成3-芳氧环氧丙烷；以1摩尔的N-烷基-2-(芳硫基)苄胺和1～5摩尔的3-芳氧环氧丙烷在无水乙醇或无水甲醇中回流反应5～48小时生成N-烷基-N-[2-羟基-3-(芳氧基)丙烷基]-2-(芳硫基)苄胺。该类化合物以其游离碱或盐的形式用于制备抗议郁症的药物。本发明的优点在于其制备过程简单、易于操作。
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国际公布
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