| 公开(公告)号 | CN1835944A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480022917.6 |
| 申请日期 | 2004.06.10 |
| 专利名称 | 作为CCR-5拮抗剂的喹啉酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.13 US 60/477,940 |
| 申请(专利权)人 | 舍林股份公司 |
| 发明(设计)人 | 卢寿福;加里·菲利普斯;叶 斌 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-10 PCT/US2004/018670 |
| 进入国家日期 | 2006.02.10 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 一种式(I)的化合物、其对映体、非对映体或药学可接受的盐 其中Y是7-10元二环杂环，其任选被1-3个独立地选自R5或R6的基团取代； A是-CO-或-SO2-； W是N或CH，条件是 当W是CH时，则X是-C(R8)2-、-C(R8)(R9)-、-C(O)-、-O-、-NH-、-N(C1-6烷基)-、-C(R8)(OR10)-、-C(R8)(CH2-C1-5烷基-R10)-、-C(＝CHR11)-、-C(＝NOR12)-、-C(R8)(O-C1-6-烷基)-、-C(＝CH-C1-6烷基)-、-C(R8)(O-C(O)-C1-6烷基)-、-C(R8)(O-C(O)-O-C1-6烷基)-、-C(R8)(O-C(O)-NH-C1-6烷基)-、-C(R8)(O-C(O)-N(C1-6烷基)2)-、-C(R8)(NR13-C(O)-C1-6烷基)-、-C(R8)(NR13-C(O)-O-C1-6烷基)-、-C(R8)(NR13-C(O)-NH-C1-6烷基)-、-C(R8)(NR13-C(O)-N-(C1-6烷基)2)-、-N(C(O)-C1-6烷基)-、-C(R8)(OH)-、-C(R8)(OTMS)-、-CHR8-、-CHR11-、-CHR14-；和 当W是N时，则X是-C(R8)(R15)-或-C(O)-； Z是R7-苯基、R7-吡啶基、R7-噻吩基或R7-萘基； R1是氢、C1-6烷基或C2-6烯基； R2、R3、R4和R8各自独立地是氢、C2-6烯基、CF3或C1-6烷基； R5和R6独立地选自卤素、C1-6烷基、CF3、硝基、氰基、NR13R11、羟基、芳基、酯、羧基、-CO2R11、OC1-6烷基； R7是1-3个独立地选自如下的基团：氢、卤素、硝基、-NR13R11、-CF3、CF3O-、-CN、CF3SO2-、R19-苯基、-NHCOCF3、C1-6烷基、-CO2C1-6烷氧基、5-元杂芳基、CH3SO2-或其中Q是-O-、-NH-或-N(CH3)-的 R9是R7-苯基、R7-杂芳基、R7-萘基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基； R10是R17-苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噻唑基； R11是H或C1-6烷基； R12是氢、-C1-6烷基、被C3-7环烷基、-C1-6烷基、氟-C1-6烷基、环丙基甲基-、-CH2CH2OH、-CH2CH2-O-C1-6烷基、-CH2C(O)-O-C1-6烷基、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)-NHC1-6烷基、-CH2CH2C1-6烷基、-CH2C(O)-C1-6烷基或-CH2C(O)-N(C1-6烷基)2取代的-C1-6烷基； R13是氢或C1-6烷基； R14是-OH、-CF3或O-吡啶基； R15是氢、C1-6烷基、C1-C6烷氧基-C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、R16-苯基、R16-苯基-C1-6烷基、R16-萘基、R16-萘基-C1-6烷基、R16-杂芳基或R16-杂芳基-C1-6烷基； R16是1-3个独立地选自如下的基团：氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CF3、CF3O-、CH3C(O)-、-CN、CH3SO2-、CF3SO2-、R18-苯基、R18-苄基、CH3C(＝NOCH3)-、CH3C(＝NOCH2CH3)-、-NH2、-NHCOCF3、-NHCONH-(C1-6烷基)、-NHCO(C1-6烷基)、-NHSO2(C1-6烷基)、5-元杂芳基、 或其中Q是-NH-或-N(CH3)的 R17是C1-6烷基、-NH2或R19-苯基-； R18是1-3个独立地选自如下的基团：氢、C1-6-烷基、-CF3、-CO2H、-CO2C1-6烷氧基、-CN、C1-6烷氧基或卤素； R19是1-3个独立地选自如下的基团：氢、C1-6烷基、-CF3、-CO2R11、-CN、C1-6烷氧基或卤素。 |
| 摘要 | 本发明涉及一系列通式I的化合物或其药学可接受的盐，所述化合物为CCR-5受体拮抗剂，其中各变量如本文中所定义。 |
| 国际公布 | 2004-12-29 WO2004/113323 英 |
