| 公开(公告)号 | CN1842520A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024349.3 |
| 申请日期 | 2004.10.19 |
| 专利名称 | 1H-咪唑衍生物作为大麻素受体调节剂 |
| 主分类号 | C07D233/90(2006.01)I |
| 分类号 | C07D233/90(2006.01)I;A61K31/417(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.10.20 EP 03103867.2 |
| 申请(专利权)人 | 索尔瓦药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·H·M·兰格;C·G·克鲁斯;H·H·斯特伊芬贝赫;H·G·凯泽尔 |
| 地址 | 荷兰韦斯普 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-10-19 PCT/EP2004/052575 |
| 进入国家日期 | 2006.02.24 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 通式(I)的化合物及其所有的立体异构体以及药理学上可接受的盐和前药： 其中： -R和R1相同或不同并代表苯基、噻吩基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基或三嗪基，所述基团可以被1、2、3或4个取代基Y取代，所述取代基可以相同或不同地选自甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、羟基、羟基甲基、羟基乙基、氯、碘、溴、氟、三氟甲基、三氟甲氧基、甲基磺酰基、苯基和氰基，或者R代表萘基， 或者R代表C1-8支链或直链烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-2烷基、C3-8支链或直链杂烷基、C5-7杂环烷基或C5-7杂环烷基-C1-2烷基，所述基团可以被氟原子或CF3或OH基团取代， -R2和R3相同或不同，并代表H、C1-5支链或直链烷基，所述烷基可以被羟基或1-3个氟原子取代，或者 R2代表支链或直链C1-3烷氧基，条件是R3代表H或甲基，或者 R2和R3与它们结合的氮原子一起形成具有5-10个环原子的饱和或不饱和非芳香、单环或双环的杂环基团，所述杂环基团包含一个或二个选自小组(N、O、S)的环杂原子，所述杂原子可以相同或不同，所述杂环基团可以被C1-3烷基、羟基或氟原子取代， -R4代表H或甲基、乙基、丙基、异丙基或正丁基， -X代表亚组(i)或(ii)之一， 其中： -R5代表氢原子或者C1-8支链或直链烷基、C1-3-烷基-SO2-C1-4-烷基、C3-7环烷基、C3-7-环烷基-C1-2-烷基、C5-7-杂环烷基-C1-2-烷基，所述基团可以被羟基、甲基或三氟甲基或氟原子取代，且所述C5-7-杂环烷基-C1-2-烷基包含一个或二个选自小组(O、N、S)的杂原子，或者R5代表苯基、苄基、苯乙基或苯基丙基，所述基团可以在其苯环上被1-3个取代基Y取代，其中Y具有上述含义，或者R5代表吡啶基或噻吩基， -R6代表氢原子或者支链或直链C1-3烷基， -R7代表氢、支链或直链C1-8烷基或C3-8-环烷基-C1-2-烷基、支链或直链C1-8烷氧基、C3-8环烷基、C5-10双环烷基、C5-10双环烷基-C1-2烷基、C6-10三环烷基、C6-10三环烷基甲基，所述基团可以包含一个或多个来自小组(O、N、S)的杂原子，且所述基团可以被羟基、1-3个甲基、乙基或1-3个氟原子取代，或者R7代表苯基、苯基氨基、苯氧基、苄基、苯乙基或苯基丙基，任选在它们的苯环上被1-3个取代基Y取代，其中Y具有上述含义，或者R7代表吡啶基或噻吩基，或者R7代表基团NR8R9，其中 R8和R9与它们结合的氮原子一起形成具有4-10个环原子的饱和或不饱和、单环或双环的杂环基团，所述杂环基团包含一个或多个来自小组(O、N、S)的杂原子，且所述杂环基团可以被支链或直链C1-3烷基、苯基、羟基或三氟甲基或氟原子取代，或者 R6和R7与它们结合的氮原子一起形成具有4-10个环原子的饱和或不饱和、单环或双环的杂环基团，所述杂环基团包含一个或多个选自小组(O、N、S)的杂原子，且所述杂环基团可以被支链或直链C1-3烷基、苯基、氨基、羟基或三氟甲基或氟原子取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及一组作为大麻素受体调节剂的1H-咪唑衍生物，制备这些化合物的方法，用于合成该咪唑衍生物的新中间产物，制备这些中间产物的方法，含有一种或多种这些1H-咪唑衍生物作为活性成分的药物组合物，以及这些药物组合物用于治疗涉及大麻素受体的精神障碍和神经障碍的应用。所述化合物具有通式(I)，其中R、R1-R4和X具有在说明书中给出的含义。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/040130 英 |
