| 公开(公告)号 | CN1933830A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200580008362.4 |
| 申请日期 | 2005.01.13 |
| 专利名称 | 吲哚衍生物和其作为激酶抑制剂特别是IKK2抑制剂的用途 |
| 主分类号 | A61K31/404(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/404(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.1.15 GB 0400895.9 |
| 申请(专利权)人 | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
| 发明(设计)人 | 伊恩·R·鲍德温;保罗·班博劳夫;约翰·A·克里斯托弗;杰弗里·K·克恩斯;蒂莫西·朗斯塔夫;戴维·D·米勒 |
| 地址 | 美国宾夕法尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-01-13 PCT/GB2005/000085 |
| 进入国家日期 | 2006.09.15 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 张平元;赵仁临 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物，或其盐、溶剂合物或生理功能的衍生物， 其中 R1表示H、卤素或基团-YZ； Y表示化学键(即不存在)、C1-6亚烷基或C2-6亚烯基； Z表示每个包含5-14个环单元的芳基或杂芳基，所述的芳基或杂芳基任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、OH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、CN、C1-6羟烷基、苯基、O-(CH2)1-6-苯基、NHSO2R3、NHCOR3、CONR4R5、SO2NR4R5； R3、R4和R5独立地表示H或C1-6烷基； R2表示H、卤素或基团-Y1Z1； Y1表示化学键(即不存在)、C1-6亚烷基、C2-6亚烯基； Z1表示6元芳基、5或6元杂芳基、5-7元杂环基、C5-7环烷基、C5-7环烯基，其每个可以任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自SO2R6、NHSO2R6、COR7、NR7R8、SO2NR7R8、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基、卤素、CONR7R8、NHCOR7或苯基(直接连接或通过C1-6亚烷基、CONH、C2-6亚烯基间隔基连接并任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、OH、卤素)； R6表示H、C1-6烷基、-(CH2)n苯基或-(CH2)n萘基(其中n是0或1并且其每个苯基或萘基可以任选被一个或多个取代基取代，所述的取代基独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素、NR7R8、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基)、CN或-(O)p苯基(其中p是0或1并且所述的苯基任选被一个或多个独立地选自卤素、C1-6烷基或C1-6烷氧基的取代基取代))： R7和R8独立地表示C1-6烷基、H、C1-6亚烷基NR9R10； R9和R10独立地表示C1-6烷基、H； 条件是R1和R2不都表示H。 |
| 摘要 | 提供了式(I)的吲哚甲酰胺化合物作为激酶活性的抑制剂，特别是IKK2活性的抑制剂，以及含有它们的组合物和药物，其用于炎症和组织修复疾病。 |
| 国际公布 | 2005-07-28 WO2005/067923 英 |
