| 公开(公告)号 | CN1856311A |
| 公开(公告)日 | 2006.11.01 |
| 申请(专利)号 | CN200480027312.6 |
| 申请日期 | 2004.09.17 |
| 专利名称 | 作为抗癌剂的6-芳基-7-卤基-咪唑并[1,2-A]嘧啶 |
| 主分类号 | A61K31/519(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/519(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.24 US 60/505,486 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏控股公司 |
| 发明(设计)人 | 张 楠;塞米拉米斯·艾拉尔-卡劳斯蒂安 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-17 PCT/US2004/030595 |
| 进入国家日期 | 2006.03.21 |
| 专利代理机构 | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王允方;刘国伟 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由式(I)表示的化合物： 其中： R1选自和C6-C8环烷基； R2为下式： R3为H或C1-C3烷基； R4为H或C1-C3烷基；或 当R3和R4视情况连接在一起时形成6到8元饱和杂环，该杂环具有1-2个氮原子、0-1个氧原子和0-1个硫原子，且视情况以C1-C3烷基取代； R5为H、C1-C3烷基或C1-C3氟烷基； Y为式-O(CH2)nQ； n为2、3或4的整数； Q为-OH或-NR6R7； R6和R7独立为H或C1-C3烷基；或 当R6和R7视情况与R6和R7各自所连接的氮原子连接在一起时形成4到6元饱和杂环，该杂环具有1-2个氮原子、0-1个氧原子和0-1个硫原子，且视情况以R8 取代； R8为C1-C3烷基； L1、L2、L3和L4各自独立为H、F、Cl、Br或CF3； X为Cl或Br； 或其医药上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及特定6-芳基-7-卤基-咪唑并[1，2-A]嘧啶或其医药上可接受的盐，和含有所述化合物或其医药上可接受的盐的组合物，其中所述化合物为抗癌剂，其适用于通过促进微管聚合来治疗哺乳动物中的癌症。本发明进一步涉及一种治疗或抑制哺乳动物中的癌肿瘤细胞生长和相关疾病的方法且进一步提供一种治疗或预防需要其的哺乳动物中的癌肿瘤的方法，所述癌肿瘤表现出多重抗药性(MDR)或由于MDR而具有抗性，所述方法包含向所述哺乳动物投以有效量的所述化合物或其医药上可接受的盐。 |
| 国际公布 | 2005-04-07 WO2005/030218 英 |
