| 公开(公告)号 | CN1845740A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480025488.8 |
| 申请日期 | 2004.08.04 |
| 专利名称 | 治疗HIV感染的哌嗪衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/496(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/496(2006.01)I;C07D295/192(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D263/56(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D215/26(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.14 GB 0319149.1;2003.9.22 GB 0322153.8;2004.3.24 GB 0406656.9 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | D·S·米德尔顿;C·E·莫布雷;P·T·斯蒂芬森;D·H·威廉姆斯 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-04 PCT/IB2004/002562 |
| 进入国家日期 | 2006.03.06 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物 或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或衍生物，其中： R1是苯基或吡啶基，其中所述苯基或吡啶基可选地被1或2个选自卤代基、C1-C6烷氧基、CF3、OCF3或CN的原子或基团取代； R2和R3独立地是H或C1-C6烷基； R4是C1-C6烷基； R5是苯基；萘基；或者C-连接的、6至10元的、单环或二环的、芳族或部分饱和的杂环，其中所述杂环含有1至4个氮杂原子、1或2个氮与1个氧杂原子或者1或2个氮与1个硫杂原子；其中所述苯基、萘基或杂环可选地被1至3个原子或基团取代，所述取代基选自C1-C6烷基、C1-C6氟代烷基、C3-C7环烷基、苯基、OH、C1-6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基、OC1-C6氟代烷基、C0-C2亚烷基NR6R7、卤代基、C0-C2亚烷基CN、C0-C2亚烷基CO2R8、C0-C2亚烷基CONR6R7、C0-C2亚烷基SR9、C0-C2亚烷基SOR9、C0-C2亚烷基SO2R9、C0-C2亚烷基SO2NR6R7、C0-C2亚烷基NR8COR9、C0-C2亚烷基NR8CONR6R7、C0-C2亚烷基NR8SO2R9或C0-C2亚烷基R10，或者其中R5是杂环、氧代基； R6和R7独立地是H、C1-C6烷基、C3-C7环烷基、苯基或R10；或者与它们所连接的氮一起构成可选被取代的氮杂环丁烷、吡咯烷、哌啶、吗啉或硫吗啉环；其中所述取代基是1或2个选自C1-C6烷基或C0-C6亚烷基NH2的基团； R8是H、C1-C6烷基或苯基； R9是C1-C6烷基或苯基； R10是咪唑基、三唑基、噻吩基、呋喃基、噻唑基、唑基、噻二唑基、二唑基、吡啶基、嘧啶基、哒嗪基、吡嗪基、喹啉基、异喹啉基、苯并咪唑基、喹唑啉基、酞嗪基、苯并唑基或喹喔啉基，各自可选地被1至3个选自C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氰基或卤代基的原子或基团取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物或者其药学上可接受的盐、溶剂化物或衍生物，其中R1至R5是如说明书所定义的，还涉及其制备方法、用于其制备的中间体、含有它们的组合物和这类衍生物的用途。本发明化合物抑制gp120与CD4的相互作用，因此可以用于治疗HIV、在遗传上与HIV相关的逆转录病毒感染或者AIDS。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016344 英 |
