




| 公开(公告)号 | CN1784400A |
| 公开(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申请(专利)号 | CN200480011886.4 |
| 申请日期 | 2004.04.30 |
| 专利名称 | 与毒蕈碱性M3受体结合的奎宁环衍生物 |
| 主分类号 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分类号 | C07D453/02(2006.01)I;C07D519/00(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.2 GB 0310232.4;2003.10.24 GB 0324887.9 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | S·P·科林伍德;B·考克斯;U·贝迪格;G·巴莱;N·J·德弗罗 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-30 PCT/EP2004/004605 |
| 进入国家日期 | 2005.11.02 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;隗永良 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 下面的式I化合物: 其呈盐或两性离子的形式,其中: R1和R3彼此独立地是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团, 或-CR1R2R3一起形成下式基团: 其中R是键,-O-,-S-,-CH2-,-CH=CH-,-CH2-CH2-,氨基或-N(CH3)-;R2是氢,卤素,羟基,C1-C8烷氧基或任选被羟基取代的C1-C8烷基;R4是被-NHR5、-NR5-CO-R6、-NR5-CO-NH-R7、-NR5-SO2-R8、-CO-NR9R10、-OR11、-O-CO-NHR12、-O-CO-R13或-CO-O-R14取代的C1-C8烷基,或者R4是任选被C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂 原子的4-12元杂环基团取代的C3-C10炔基; R5是氢或C1-C8烷基; R6是C1-C8烷基,C2-C8烯基,C2-C10炔基或C1-C8烷氧基,它们每一个都任选被C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代, 或者R6是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团; R7是C3-C15碳环基团; R8是C3-C15碳环基团; R9是氢或C1-C8烷基; R10是氢,任选被氰基、氨基、硝基、羧基、C1-C8烷氧基、C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团取代的C1-C8烷基, 或者R10是C3-C15碳环基团或具有至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的4-12元杂环基团; R11是氢,C1-C8烷基,C1-C8烷基-C1-C8烷氧基或C1-C8烷基-O-R15; R12是C3-C15碳环基团; R13是C1-C8烷基或C3-C15碳环基团; R14是氢,C3-C15碳环基团,C1-C8-烯基或任选被C3-C15碳环基团取代的C1-C8烷基;以及 R15是C3-C15碳环基团。 |
| 摘要 | 呈盐或两性离子形式的式(I)化合物,其中R1、R2、R3和R4具有说明书所指出的含义,该化合物可用于治疗由毒蕈碱性M3受体介导的病状。还描述了包含该化合物的药物组合物和制备该化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096800 英 |