| 公开(公告)号 | CN1845922A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480025275.5 |
| 申请日期 | 2004.08.20 |
| 专利名称 | 具有5-HT4受体激动活性的苯并咪唑酮化合物 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.3 US 60/500,144 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞大药厂 |
| 发明(设计)人 | 井口觉;胜义安广;曾根广记;内田力;小岛上 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-20 PCT/IB2004/002741 |
| 进入国家日期 | 2006.03.03 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隗永良 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)的化合物： 其中： Het代表杂环基团，其具有一个直接与B键合的氮原子和4至7个碳原子，所述杂环基团是未取代的或者被1至4个取代基取代，所述取代基独立地选自由取代基α1组成的组； A代表具有1至4个碳原子的亚烷基； B代表共价键或者具有1至5个碳原子的亚烷基，所述亚烷基是未取代的或者当R3代表杂环基团时被氧代基取代； R1代表异丙基或环戊基； R2独立地代表卤素原子或者具有1至4个碳原子的烷基；m是0、1、2、3或4；且 R3代表 (i)具有3至8个碳原子的环烷基，所述环烷基被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自由取代基α2组成的组，或者 (ii)具有3至8个原子的杂环基团，所述杂环基团是未取代的或者被1至5个取代基取代，所述取代基独立地选自由取代基β组成的组； 所述取代基α1独立地选自羟基和氨基； 所述取代基α2独立地选自羟基、氨基、羟基-取代的具有1至4个碳原子的烷基、羧基和具有1至4个碳原子的烷氧基；且 所述取代基β独立地选自羟基、羟基-取代的具有1至4个碳原子的烷基、羧基、氨基、具有1至4个碳原子的烷基、氨基-取代的具有1至4个碳原子的烷基和氨基甲酰基， 或其药学上可接受的盐。 |
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、含有这类化合物的组合物和这类化合物在制备药物中的用途，所述药物用于胃食管反流病、胃肠疾病、胃动力障碍、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激惹综合征(IBS)、便秘、消化不良、食管炎、胃食管疾病、恶心、中枢神经系统疾病、阿尔茨海默病、认知障碍、呕吐、偏头痛、神经疾病、疼痛、心血管病症、心力衰竭、心律失常、糖尿病和呼吸暂停综合征。这些化合物具有5-HT4受体激动活性，因而可用于治疗哺乳动物、尤其人的胃食管反流病、非溃疡性消化不良、功能性消化不良、肠易激惹综合征等。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021539 英 |
