| 公开(公告)号 | CN101155791A |
| 公开(公告)日 | 2008.04.02 |
| 申请(专利)号 | CN200680011119.2 |
| 申请日期 | 2006.02.02 |
| 专利名称 | 作为极体样激酶（PLK)抑制剂药剂的噻唑烷酮 |
| 主分类号 | C07D277/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D277/14(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.3 DE 102005005395.5;2005.2.10 US 60/651,232 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | V·舒尔茨;K·艾斯;L·沃特曼;D·科泽蒙德;O·普里恩;G·西埃迈斯特;H·赫斯-施通普;U·埃贝施佩歇尔;D·O·阿奈兹 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-02 PCT/EP2006/001037 |
| 进入国家日期 | 2007.09.30 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 张晓威 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式I的化合物及其溶剂合物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐， 其中 Q代表芳基或杂芳基， A和B彼此独立地代表氢、卤素、羟基、氨基或硝基， 或 代表C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，其任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、羟基、C2-C9-杂环烷基取代或者被基团-NR3R4或-CO(NR3)-M取代，其中所述杂环烷基在环中包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在环中任选地可被一个或多个-(CO)-或-SO2-基团间断，且在环中任选地可包含一个或多个双键，且所述环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基、卤素取代或者在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素取代的C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C6-羟基烷基取代，或者被基团-COR2或-NR3R4取代， 或 代表-NR3R4、-NR3(CO)-L、-NR3(CO)-NR3-L、-COR2、-CO(NR3)-M、-NR3(CS)NR3R4、-NR3SO2-L、-SO2-NR3R4或-SO2(NR3)-M， L代表C1-C6-烷基或杂芳基，其任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被羟基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基烷氧基、C2-C6-杂环烷基取代或者被基团-NR3R4取代，其中所述杂环烷基在环中包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在环中任选地可被一个或多个-(CO)-或-SO2-基团间断，且在环中任选地可包含一个或多个双键，且所述环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基、卤素取代或者在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素取代的C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C6-羟基烷基取代，或者被基团-COR2或-NR3R4取代， M代表C1-C6-烷基，其任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被基团-NR3R4或C2-C6-杂环烷基取代，其中所述杂环烷基在环中包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在环中任选地可被一个或多个-(CO)-或-SO2-基团间断，且在环中任选地可包含一个或多个双键，且所述环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基、卤素取代或者在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素取代的C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基或C1-C6-羟基烷基取代，或者被基团-COR2或-NR3R4取代， W代表杂芳基或C2-C9-杂环烷基，其中所述杂环烷基在环中包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在环中任选地可被一个或多个-(CO)-或-SO2-基团间断，且在环中任选地可包含一个或多个双键， X和Y彼此独立地代表氢或C1-C6-烷基或芳基，其任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷硫基或芳基取代，或者代表基团-COOR5或-CONR3R4， 或 X和Y一起通过W的同一原子或相邻原子由C3-C6-环烷基环或C2-C6-杂环烷基环形成，其中所述杂环烷基在环中包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在环中任选地可被一个或多个-(CO)-或-SO2-基团间断，且在环中任选地可包含一个或多个双键，且所述环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-羟基烷基取代或者被基团-NR3R4取代， R1代表C1-C4-烷基、C3-环烷基、烯丙基或炔丙基，其任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基或卤素取代， R2代表羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基或代表基团-NR3R4，， R3和R4彼此独立地代表氢或代表C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-CO-C1-C6-烷基或芳基，其任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、羟基、C2-C6-杂环烷基、C1-C6-羟基烷氧基取代或者被基团-NR3R4取代，其中所述杂环烷基在环中包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在环中任选地可被一个或多个-(CO)-或-SO2-基团间断，且在环中任选地可包含一个或多个双键，并且其中在每种情况下，所述C2-C6-杂环烷基环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被氰基、卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基、C3-C6-环烷基取代，或者被-NR3R4或-CO-NR3R4取代，或 R3和R4共同形成C2-C6-杂环烷基环，其中所述杂环烷基在环中包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在环中任选地可被一个或多个-(CO)-或-SO2-基团间断，且在环中任选地可包含一个或多个双键，且所述杂环烷基环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基烷基、氰基、羟基取代或者被基团-NR3R4取代，且 R5代表C1-C6-烷基，其任选地在一个或多个位置以相同或不同的方式被卤素、羟基、C3-C6-杂环烷基、C1-C6-羟基烷氧基取代或者被基团-NR3R4取代，其中所述杂环烷基在环中包含至少一个相同或不同的选自氮、氧或硫的原子，且在环中任选地可被一个或多个-(CO)-或-SO2-基团间断，且在环中任选地可包含一个或多个双键，且所述杂环烷基环本身任选地可在一个或多个位置以相同或不同的方式被C1-C6-烷基、C3-C6-环烷基、C1-C6-羟基烷基、C1-C6-烷氧基烷基、氰基、羟基取代或者被基团-NR3R4取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式(I)的噻唑烷酮、它们的制备及作为极体样激酶(Plk)抑制剂用于治疗多种疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2006-08-10 WO2006/082107 德 |
