| 公开(公告)号 | CN1775801A |
| 公开(公告)日 | 2006.05.24 |
| 申请(专利)号 | CN200510124755.3 |
| 申请日期 | 2000.02.19 |
| 专利名称 | 用作层粘连蛋白/巢蛋白相互作用抑制剂的低分子量肽衍生物 |
| 主分类号 | C07K5/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/08(2006.01)I;C07K5/10(2006.01)I;C07K14/78(2006.01)I;A61K38/39(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P9/14(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 00804501.1 |
| 优先权 | 1999.3.1 EP 99103869.6 |
| 申请(专利权)人 | 萨诺费-阿文蒂斯德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | H·U·斯蒂尔兹;M·格尔;G·A·弗琳;M·斯坦克瓦;R·A·宾尼 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 唐晓峰 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物： 其中 R1是其中一个下式所示基团 或或或 或或 或或 其中 R4表示-A、-NH2、-NHR、-NR2、A2、-NHR1、 或或 且R5表示-(CH2)lCOOA、-(CH2)lCONH2、-(CH2)lNH2或-(CH2)l-SO3H、 或 且X是其中一个下式所示基团 或或或 或或或 或 其中Y表示O、S、-N(A)-CO-或-(CH2)r-， D表示(CH2)r、O、S、NH、NR、(CH2)r-O、(CH2)r-S、(CH2)r-NH或(CH2)rNR，且 R2表示-A、-E-OH、-E-COOH或-E-CONH2， 其中E表示直链或支链C1-C10-烷基链，该烷基链未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-环烷基取代，或者E表示C5-C10-环烷基，该环烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-环烷基取代， 且R3是其中一个下式所示基团 或 或 其中R6表示-H、-COOH、-CONH2、-CONHR、-CONR2、-CH2OH或 或 或 其中R7表示直链或支链C1-C10-烷基，该烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-环烷基取代，或者R7表示C5-C10-环烷基，该环烷基未取代或者被-A、-(CH2)m-OH、-(CH2)m-COOH、-(CH2)m-C(O)NA2或C5-C10-环烷基取代， 且R表示直链或支链C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、C5-C10-环烷基、Het或Ar，所述基团可任选被一个或多个卤素、C1-C6-烷氧基、直链或支链C1-C6-烷基、C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、C5-C10-环烷基或-C1-C6-烷基-Het、-C1-C6-烷基-Ar、-O-C1-C6-烷基-Het、-O-C1-C6-烷基-Ar、Het或Ar取代， 其中 Het表示单环或二环5元-10元芳族或非芳族环，该环包含1或2个相同或不同的选自氮、氧和硫的杂原子作为所述环的成员，并且未取代或者被一个或多个羟基或羧基取代， Ar表示单环或二环5元-10元芳环，该环未取代或者被一个或多个羟基或羧基取代， Z表示(CH2)m、O、S、NH、NR、N-C(O)-R或NSO2R， A表示H或C1-C4-烷基， l、m和r是0-3的整数， n和k是1-2的整数， p是0-1的整数， q是1-3的整数， 其中所述化合物是所有其立体异构体和所有比例的立体异构体混合物，并包括它们的生理可耐受盐。 |
| 摘要 | 本发明的目的是能起层粘连蛋白与巢蛋白之间相互作用(层粘连蛋白/巢蛋白相互作用)抑制剂作用的低分子量肽衍生物，其制备方法，由其制备的药物组合物，以及所述肽衍生物在制备药物和鉴定层粘连蛋白/巢蛋白相互作用抑制剂中的应用。 |
| 国际公布 |
