| 公开(公告)号 | CN1950357A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580011559.3 |
| 申请日期 | 2005.04.07 |
| 专利名称 | 用作TAFIA抑制剂的咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.4.22 DE 102004020186.2 |
| 申请(专利权)人 | 塞诺菲-安万特德国有限公司 |
| 发明(设计)人 | C·卡鲁斯;H·海奇;A·林登施密德;S·格吕内贝格 |
| 地址 | 德国法兰克福 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-04-07 PCT/EP2005/003630 |
| 进入国家日期 | 2006.10.17 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;张 朔 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 式I化合物和/或式I化合物的所有立体异构形式和/或这些形式任意比例的混合物，和/或式I化合物生理上可耐受的盐， 其中 U为1)氢原子， 2)-(C1-C6)-烷基， 3)-(C3-C6)-环烷基， 4)氟， 5)-O-CF3，或 6)-CF3， X为式II基团， -(A1)m-A2 (II) 其中 m为整数0或1， A1为1)-(CH2)n-，其中n为整数1、2或3，或 2)-O-(CH2)n-，其中n为整数0、1、2或3， A2为1)4-至15-元Het环，其中Het环包含至少一个N原子且被氨基取代，此外，其还可以相互独立地被-(C1-C3)-烷基、卤素、-CF3或-O-CF3取代一次、两次或三次， 2)-(C1-C6)-烷基-NH2，或 3)-(C3-C8)-环烷基-NH2， Y为1)式III基团， A3-(A4)o-(A5)p (III) 其中 a)A3为-(C3-C8)-环烷基或-(C2-C6)-亚炔基，其中环烷基或亚炔基为未取代的或相互独立地被-O-R10或R1取代一次、两次或三次，A4为-N(R2)2-，其中R2如下所定义，并且两个R2基团相互独立地被定义， A5不存在，o为整数0或1，且 R10为氢、-(C1-C6)-烷基或-(C6-C14)-芳基， b)A3为-(C3-C8)-环烷基，其中环烷基为未取代的或相互独立地被-O-R10或R1取代一次、两次或三次， A4为-N(R2)-，且 A5为a)1)-C(O)-R3， a)2)-C(O)-N(R4)-R5， a)3)-(SO2)-R6，或 a)4)-C(O)-O-R7， o为整数1，且 p为整数1， c)A3为具有3至8个环原子的环胺，其中环胺为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， A4和A5如b)项下所定义， 其中A5与A3的N原子键合， o为整数0，且 p为整数0或1，或 d)A3为-(CH2)q-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， A4和A5如b)项下所定义， o为整数0或1，且 p为整数1，且 q为整数0、1、2或3， e)A3为-(CH2)r-Het，其中Het为4-至15-元Het环，并且Het环为未取代的或相互独立地被＝O或R1取代一次、两次或三次， A4和A5如b)项下所定义， o为整数0或1， p为整数1，且 r为整数0、1、2或3， f)A3为-(CH2)q-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， A4为-O-， A5为-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， o和p为整数1，且 q为整数0、1、2或3， g)-CH(-(C6-C14)-芳基)-(C6-C14)-芳基， 其中R1为 a)-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或相互独立地被-(C1-C6)-烷基、-(C0-C4)-烷基-(C3-C8)-环烷基、-CF3、＝O、-O-CF3或卤素取代一次、两次或三次， b)4-至15-元Het环， c)-(C1-C6)-烷基， d)-(C0-C4)-烷基-(C3-C8)-环烷基， e)-CF3， f)-O-CF3，或 g)卤素， 其中R2为 a)-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， b)-(C1-C6)-烷基，其中烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， c)-(C3-C8)-环烷基，其中环烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， d)-CF3，或 e)氢原子， 其中R3、R6和R7相同或不同，并且相互独立地为 a)-(C1-C6)-烷基，其中烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， b)-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， c)4-至15-元Het环，其中Het环为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， d)-(C3-C8)-环烷基，其中环烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次，或 e)氢原子， 其中R4和R5相同或不同，并且相互独立地为 a)-(C1-C6)-烷基或-(C2-C10)-链烯基，其中烷基或链烯基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， b)-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， c)4-至15-元Het环，其中Het环为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， d)-(C3-C8)-环烷基，其中环烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次，或 e)氢原子，或者 R4和R5与它们所键合的氮原子一起形成具有3至8个环原子的环，除氮 原子外，该环还可以包含一至两个来自氧、硫或氮的另外的杂原子，Y为2)式IV基团， 其中，R8为 a)-(C1-C6)-烷基，其中烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， b)-(C6-C14)-芳基，其中芳基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， c)4-至15-元Het环，其中Het环为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， d)-(C3-C8)-环烷基，其中环烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次，或 e)氢原子， Y为3)式V基团， 其中，对于情况a) R12为1)-(C1-C6)-烷基，其中烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， 2)-(C0-C3)-烷基-(C3-C6)-环烷基，其中环烷基为未取代的或相互独立地被R1取代一次、两次或三次， 3)-(C0-C3)-烷 |
| 摘要 | 本发明涉及为激活的凝血酶活化纤维蛋白溶解抑制剂的抑制剂的式(I)化合物。式(I)化合物适用于制备用于预防和治疗伴有血栓形成、栓塞、高凝固性或纤维变性改变的疾病的药物。 |
| 国际公布 | 2005-11-10 WO2005/105781 德 |
