




| 公开(公告)号 | CN1708478A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN01808617.9 |
| 申请日期 | 2001.04.24 |
| 专利名称 | 对(磺酰基)芳基和杂芳基类化合物 |
| 主分类号 | C07C317/36 |
| 分类号 | C07C317/36;C07D277/28;C07D333/20;C07D207/14;C07D213/38;C07D241/16;C07D213/74;A61K31/135;A61K31/425;A61K31/38;A61K31/44 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.28 US 60/200,310 |
| 申请(专利权)人 | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 发明(设计)人 | 南希·伊丽莎白·克劳斯;塔拉涅赫·米尔扎德甘;戴维·伯纳德·史密斯;基思·阿德里安·穆瑞·瓦尔克 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-24 PCT/EP2001/004589 |
| 进入国家日期 | 2002.10.25 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 胡交宇 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种化合物选自式(I)所示的化合物:式I其中:A是-(CR2)n-其中n是1、2或3和R独立地是氢或烷基;B是芳基或杂芳基;X和Y独立地是CH或氮;R1是烷基、链烯基、氰基烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、烷硫基取代的芳基、烷基磺酰基取代的芳基、芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳烷基、杂烷基或烷基羰基烷基;R2是烷基、链烯基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基、芳烷基,或NR13R14其中R13是氢或烷基;R14是氢、烷基、链烯基、酰基、卤代烷基、环烷基、环烷基烷基、芳烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基,或氨基烷基;R3是氢、烷基、卤素、硝基、氰基、羟基或烷氧基;和其前药、各个异构体、异构体的混合物及其药学可接受盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及抗炎和镇痛的化合物,尤其是某些对(磺酰基)苯基氨基衍生物、含有它们的药物组合物、其应用方法和制备这些化合物的方法。所述的化合物具有前列腺素G/H合酶抑制剂活性并且适用于炎性疾病例如肌炎、滑膜炎、关节炎、痛风、关节僵硬脊椎炎和粘液囊炎的治疗,和用于阿尔茨海默病或自身免疫性疾病如全身性红斑狼疮和I型糖尿病的治疗。 |
| 国际公布 | 2001-11-08 WO2001/083434 英 |