| 公开(公告)号 | CN1835952A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023425.9 |
| 申请日期 | 2004.08.13 |
| 专利名称 | 作为RTK抑制剂的6-取代的苯胺基嘌呤 |
| 主分类号 | C07D473/40(2006.01)I |
| 分类号 | C07D473/40(2006.01)I;C07D473/34(2006.01)I;C07D473/18(2006.01)I;C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;A61K31/522(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.15 US 60/495,406;2003.11.21 US 60/524,357;2004.4.26 US 60/565,367 |
| 申请(专利权)人 | IRM责任有限公司 |
| 发明(设计)人 | 成 岱;丁 强;韩 东;N·S·格雷;张国宝 |
| 地址 | 百慕大群岛(英)哈密尔顿 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-13 PCT/US2004/026373 |
| 进入国家日期 | 2006.02.15 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 百慕大群岛;BM |
| 主权项 | 式I化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、异构体和前体药物： 其中： R1选自氢、卤素、C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-OXOR5、-OXR6、-OXNR5R6、-OXONR5R6、-XR6、-XNR5R6和-XNR7XNR7R7；其中X选自键、C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基和C2-6亚炔基；其中R7独立地选自氢或C1-6烷基； R5选自氢、C1-6烷基和-XOR7；其中X选自键、C1-6亚烷基、C2-6亚链烯基和C2-6亚炔基；且R7独立地选自氢或C1-6烷基； R6选自氢、C1-6烷基、C3-12环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基、C6-10芳基C0-4烷基和C5-10杂芳基C0-4烷基；或 R5和R6与R5和R6所连接的氮原子一起形成C3-8杂环烷基或C5-8杂芳基；其中R5和R6所形成的任意杂环烷基中的亚甲基可以任选被-C(O)-或-S(O)2-替代； 其中R6的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基或R5和R6的组合可以任选被1-3个基团取代，所述基团独立地选自-XNR7R7、-XOR7、-XNR7R7、-XC(O)NR7R7、-XNR7C(O)R7、-XOR7、-XC(O)OR7、-XC(O)R7、C1-6烷基、C3-8杂环烷基、C5-10杂芳基、C3-12环烷基和C6-10芳基C0-4烷基；其中R1的任意烷基或亚烷基可以任选带有被二价基团替代的亚甲基，所述二价基团选自-NR7C(O)-、-C(O)NR7-、-NR7-、-C(O)-、-O-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-；且其中R6的任意烷基或亚烷基可以任选被1-3个基团取代，所述基团独立地选自C5-8杂芳基、-NR7R7、-C(O)NR7R7、-NR7C(O)R7、卤素和羟基；其中R7独立地选自氢或C1-6烷基； R2选自氢、C6-10芳基和C5-10杂芳基；其中R2的任意芳基或杂芳基任选被1-3个基团取代，所述基团独立地选自-XNR7R7、-XOR7、-XOR8、-XC(O)OR7、-XC(O)R7、C1-6烷基、C1-6烷氧基、硝基、氰基、羟基、卤素和卤素-取代的-C1-6烷基；其中X和R7如上所述；且R8为C6-10芳基C0-4烷基； R3选自氢和C1-6烷基； R4选自C3-12环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基、C6-10芳基C0-4烷基和C5-10杂芳基C0-4烷基；其中R4的任意亚烷基可以任选带有被二价基团替代的亚甲基，所述二价基团选自-C(O)-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-；其中R4的所述芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1-3个基团取代，所述基团选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素-取代的-C1-6烷基、卤素-取代的-C1-6烷氧基、-XR9、-XOR9、-XS(O)0-2R7、-XS(O)0-2R9、-XC(O)R7、-XC(O)OR7、-XP(O)R7R7、-XC(O)R9、-XC(O)NR7XNR7R7、-XC(O)NR7R7、-XC(O)NR7R9和-XC(O)NR7XOR7；其中X和R7如上所述；其中R9选自C3-12环烷基C0-4烷基、C3-8杂环烷基C0-4烷基、C6-10芳基和C5-10杂芳基；其中R9的任意芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基任选被1-3个选自C1-6烷基、-XC(O)R7和-XC(O)NR7R7的基团取代；其中X和R7如上所述。 |
| 摘要 | 本发明提供了一类新化合物、包括这类化合物的药物组合物和使用这类化合物治疗或预防与cSRC、Lck、FGFR3、Flt3、TrkB、Bmx和/或PFGFRα激酶活性相关的疾病或病症的方法。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016528 英 |
