| 公开(公告)号 | CN1835943A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480002203.9 |
| 申请日期 | 2004.01.14 |
| 专利名称 | 作为代谢调节剂的1,2,3-三取代的芳基和杂芳基衍生物以及其所涉及的疾病如糖尿病和高血糖症的预防和治疗 |
| 主分类号 | C07D401/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/14(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/513(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.1.14 US 60/440,394;2003.2.24 US 60/449,829;2003.3.6 US 60/453,390;2003.5.14 US 60/470,875 |
| 申请(专利权)人 | 阿伦纳药品公司 |
| 发明(设计)人 | R·M·琼斯;G·塞姆普尔;B·菲奥拉万蒂;G·佩雷拉;I·卡尔德伦;J·尤伊;K·杜弗里;崔真善;熊意风;V·戴夫 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-01-14 PCT/US2004/001267 |
| 进入国家日期 | 2005.07.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(Ia)的化合物或其可药用的盐、水合物或溶剂化物： 其中： A和B独立地是任选地被1至4个甲基取代的C1-3亚烷基； D是O、S、S(O)、S(O)2、CR2R3或N-R2； V选自C1-3亚烷基、亚乙炔基和C1-2杂亚烷基，其中各基团可任选地被1至4个选自C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3卤代烷基和卤素的取代基取代；或 V不存在； W是NR4、O、S、S(O)或S(O)2；或 W不存在； X是N或CR5； Y是N或CR6； Z选自C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-2烷基氨基、C2-4二烷基氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C4-8二酰基氨基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4二烷硫基羧酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4二烷基磺酰基氨基、甲酰基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基羧酰胺、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、卤素、芳基、杂环，杂芳基、羟基、羟基氨基、硝基和四唑基，其中C1-8烷基和C1-5酰基各自任选地被1、2、3或4个选自C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-2烷基氨基、C2-4二烷基氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、甲酰基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基、卤素、羟基、羟基氨基和硝基的基团所取代；或 Z是式(A)的基团： 其中： R7是H、C1-8烷基或C3-6环烷基；和 R8是H、硝基或腈； Ar1是芳基或杂芳基，其中各基团任选地被R9-R13取代； R1选自H、C1-5酰氧基、C2-6链烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-4烷基氨基、C2-8二烷基氨基、羧酰胺，氰基、C3-6环烷基、C2-6二烷基羧酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、卤素、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷硫基和羟基； R2选自H、C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6-环烷基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、卤素、杂芳基、羟基和苯基；和其中C1-8烷基、杂芳基和苯基各自任选地被1至5各选自C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷硫基脲基、C1-4烷基脲基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6-环烷基、C3-6-环烷基-C1-3亚烷基、C3-6-环烷基-C1-3-杂亚烷基、C2-8二烷基氨基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4二烷硫基羧酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4烷硫基脲基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷硫基、卤素、杂环、羟基、羟基氨基和硝基的取代基所取代；或 R2是-Ar2-Ar3，其中Ar2和Ar3独立地是各自任选被1至5个选自H、C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6-环烷基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、卤素、羟基和硝基的取代基取代的芳基或杂芳基；或 R2是式(B)的基团： 其中： R14是C1-8烷基或C3-6环烷基；和R15是F、Cl、Br或CN；或 R2是式(C)的基团： 其中： G是C＝O、CR16R17、O、S、S(O)、S(O)2；其中R16和R17独立地是H或C1-8烷基；和 Ar4是任选地被1至5个选自C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基羧酰胺、C1-4烷硫基羧酰胺、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基硫脲基、C1-4烷基脲基、氨基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6-环烷基、C2-6二烷基羧酰胺、C1-4二烷硫基羧酰胺、C2-6二烷基磺酰胺、C1-4烷基硫脲基、C1-4卤代烷氧基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷基亚磺酰基、C1-4卤代烷基磺酰基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷硫基、卤素、杂芳基、羟基、羟基氨基和硝基的取代基取代的苯基或杂芳基； R3是H、C1-8烷基、C1-4烷氧基、卤素或羟基； R4是H或C1-8烷基； R5和R6独立地是H、C1-8烷基或卤素； R9选自C1-5酰基、C1-5酰氧基、C2-6链烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-4烷基氨基、C1-4烷基羧酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亚磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷硫基、C1-4烷基脲基、氨基、芳基磺酰基、羰-C1-6-烷氧基、羧酰胺、羧基、氰基、C3-6环烷基、C2-6 |
| 摘要 | 本发明涉及是代谢调节剂的某些式(Ia)的1，2，3-三取代的芳基和杂芳基衍生物。因此，本发明的化合物可用于预防或治疗代谢病症以及其并发症，如，糖尿病和肥胖。 |
| 国际公布 | 2004-08-05 WO2004/065380 英 |
