| 公开(公告)号 | CN101027062A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.29 |
| 申请(专利)号 | CN200580032567.6 |
| 申请日期 | 2005.07.26 |
| 专利名称 | HIV抑制剂化合物的膦酸酯类似物 |
| 主分类号 | A61K31/662(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/662(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.27 US 60/591,811 |
| 申请(专利权)人 | 吉里德科学公司 |
| 发明(设计)人 | C·G·布贾姆拉;林桂瑛;R·L·麦克曼;D·Y·马尔克维奇;O·V·彼得拉科夫斯基;A·S·雷;张礼军 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-26 PCT/US2005/026504 |
| 进入国家日期 | 2007.03.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 袁志明 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式1A的化合物，包括其对映异构体，或其药学上可接受的盐或溶剂合物， 其中： A0是A1、A2或A3； A1是 A2是： A3： Y1独立地是O、S、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)或N(N(Rx)(Rx))； Y2独立地是键、Y3、N(Rx)、N(O)(Rx)、N(ORx)、N(O)(ORx)、N(N(Rx)(Rx))、-S(O)M2-或-S(O)M2-S(O)M2-； Y3是O、S(O)M2、S或C(R2)2； Rx独立地是H、R1、R2、W3、保护基团或下式： 其中： Ry独立地是H、W3、R2或保护基团； R1独立地是H或1至18个碳原子的烷基； R2和R2a独立地是H、R1、R3或R4，其中每个R4独立地被0至3个R3基团取代，或者当在碳原子上结合在一起时，两个R2基团形成3至8元的环，该环可以被0至3个R3基团取代； R3是R3a、R3b、R3c、R3d或R3e，条件是当R3与杂原子结合时，那么R3是R3c或R3d； R3a是R3e、-CN、N3或-NO2； R3b是(＝Y1)； R3c是-Rx、-N(Rx)(Rx)、-SRx、-S(O)Rx、-S(O)2Rx、-S(O)(ORx)、-S(O)2(ORx)、-OC(Y1)Rx、-OC(Y1)ORx、-OC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-SC(Y1)Rx、-SC(Y1)ORx、-SC(Y1)(N(Rx)(Rx))、-N(Rx)C(Y1)Rx、-N(Rx)C(Y1)ORx或-N(Rx)C(Y1)(N(Rx)(Rx))； R3d是-C(Y1)Rx、-C(Y1)ORx或-C(Y1)(N(Rx)(Rx))； R3e是F、Cl、Br或I； R4是1至18个碳原子的烷基、2至18个碳原子的烯基或2至18个碳原子的炔基； R5是H或R4，其中每个R4被0至3个R3基团取代； W3是W4或W5； W4是R5、-C(Y1)R5、-C(Y1)W5、-SOM2R5或-SOM2W5； W5是碳环或杂环，其中W5独立地被0至3个R2基团取代； W6是W3，独立地被1、2或3个A3基团取代； M2是0、1或2； M12a是1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； M12b是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； M1a、M1c和M1d独立地是0或1；以及 M12c是0、1、2、3、4、5、6、7、8、9、10、11或12； 条件是式1A的化合物不具有结构556-E.6 或其乙基二酯。 |
| 摘要 | 本发明涉及磷取代的抗病毒抑制性化合物、含有这类化合物的组合物、和包括给予这类化合物的治疗方法、以及用于制备这类化合物的方法和中间体。 |
| 国际公布 | 2006-10-19 WO2006/110157 英 |
