| 公开(公告)号 | CN1802372A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.12 |
| 申请(专利)号 | CN200480016015.1 |
| 申请日期 | 2004.06.08 |
| 专利名称 | 7＇-(1,3-噻唑-2-基)-硫代香豆素及其作为白三烯生物合成抑制剂的应用 |
| 主分类号 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.11 US 60/477,854;2003.10.14 US 60/511,038 |
| 申请(专利权)人 | 麦克弗罗斯特加拿大有限公司 |
| 发明(设计)人 | Y·加罗;H·朱特奥;B·D·麦凯;R·弗里森;E·L·格林;M·布罗因;S·拉利伯特 |
| 地址 | 加拿大魁北克省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-08 PCT/CA2004/000861 |
| 进入国家日期 | 2005.12.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 通式(I)的化合物及其可药用盐和酯， 其中： R1选自-H、-C1～6烷基和-C3～6环烷基； R2选自-H、-OH、-OC1～3烷基、-F和四唑基、条件是当R2是四唑基时，R3或R4都不是Z； R3选自-H、-CF3、-CF2CF3、-C1～6烷基、被氟取代的-C1～6烷基、-C1～6烷基-R7、-C2～6烯基、-C3～6环烷基、-C5～7环烯基和-Z； R4选自-H、-CF3、-CF2CF3、-C1～6烷基、被氟取代的-C1～6烷基、-C1～6烷基-R7、-C2～6烯基、-C3～6环烷基、-C5～7环烯基和-Z 或者R3和R4与和它们相邻的碳原子一起形成选自-C3～6环烷基和-C5～7环烯基的环，条件是当R3和R4与和它们相邻的碳原子连接着一起形成-C5～7环烯基时，在环的C1位置上没有双键； 或者R2和R3连接在一起形成＝C1～6烷基 或者R2、R3和R4与和它们相邻的碳原子连接在一起形成选自下面的环烯基： 和 R5选自-H、-C1～6烷基、-C3～6环烷基和卤素； R6选自-H、-C1～6烷基、-C3～6环烷基和卤素； R7选自-COOR1、-C(O)H、-CN、-CR1R1OH、-OR1、-S-C1～6烷基和-S-C3～6环烷基 A选自下面的基团： a)含有(i)一个或几个碳原子，(ii)一个选自氧和硫的杂原子和(iii)0、1、2或3个氮原子的5元芳香环； b)含有一个或几个碳原子和1～4个氮原子的5元芳香环； c)含有碳原子和1、2或3个氮原子的6元芳香环； d)选自和的6元芳香环； e)选自苯并噻吩基、吲哚基、喹诺啉基和萘基的芳香族双环系统； f)苯基； g)-CH2-R8，其中R8选自苯基和二氧戊环基； h)-C3～6环烷基； i)-C5～7环烯基； j)-C1～6烷基；以及 k)-C2～6烯基， 而且其中A任选是被如下取代基单取代或二取代的，在每一种情况下，它们独立地选自(i)卤素，(ii)-OH，(iii)任选被一个或几个卤素取代的-C1～3烷基，比如-CF3，(iv)任选被一个或几个卤素取代的OC1～3烷基，(v)-OC3～6环烷基，(vi)-CH2OH(vii)-COOR1，(viii)-CN和(ix)-NR9R10； R9选自-H、-C1～6烷基和-C3～6环烷基； R10选自-H、-C1～6烷基、-C3～6环烷基和-COOR1； X选自-S-、-SO-和-SO2-；以及 Z选自如下的基团： a)含有(i)一个或几个碳原子，(ii)一个选自氧和硫的杂原子，以及(iii)0、1、2或3个氮原子的5元芳香环， b)含有一个或几个碳原子和1～4个氮原子的5元芳香环， c)含有碳原子和1、2或3个氮原子的6元芳香环， d)苯基，以及 e)-CH2-R8，其中R8选自苯基和二氧戊环基， 而且其中Z任选是被如下取代基单取代或二取代的，在每一种情况下，它们独立地选自(i)卤素，(ii)-OH，(iii)任选被一个或几个卤素取代的-C1～3烷基，比如-CF3，(iv)任选被一个或几个卤素取代的OC1～3烷基，(v)-OC3～6环烷基，(vi)-CH2OH(vii)-COOR1，(viii)-CN和(ix)-NR9R10。 |
| 摘要 | 本发明提供通式(I)的化合物，该化合物是白三烯生物合成抑制剂。通式(I)化合物可用于抗哮喘、抗过敏、消炎、细胞保护和抗动脉粥样硬化药物。 |
| 国际公布 | 2004-12-16 WO2004/108720 英 |
