| 公开(公告)号 | CN1826319A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480021355.3 |
| 申请日期 | 2004.07.22 |
| 专利名称 | 芳基杂芳族化合物、含有它们的组合物及其用途 |
| 主分类号 | C07D209/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/42(2006.01)I;A61K31/33(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D333/68(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.24 FR 0309092 |
| 申请(专利权)人 | 安万特医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | P·马耶;A·勒布兰;F·汤普森;G·蒂拉博斯奇 |
| 地址 | 法国安东尼 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-22 PCT/FR2004/001944 |
| 进入国家日期 | 2006.01.24 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 具有下述通式(I)的化合物： 或 (I) 式中： 1)(i)A、B、U、V、W、X、Y可以是N、C或CR4；或 (ii)A、B、U可以是N、C或CR4；V和W是CH2，X选自S、SO和SO2；以及Y是一个键； 2)L-G-R1选自和 3)E是CR4、N、NR4或S； 4)R1、R2独立选自芳基、杂芳基、取代的芳基和取代的杂芳基； 5)L选自C＝O、C＝S和C＝N(R7)； 6)R3选自卤素、CF3、CN、NO2、(C1-C3)烷基、(C1-C3)烯基、(C1-C3)炔基、O-R7、S-R7、SO-R7、SO2-(R7)、N(R7)(R8)、卤素、CO-OR7、CO-N(R7)(R8)、SO2-N(R7)(R8)、NR7-CO-R8和NR7-SO2-(C1-C3)烷基； 7)n＝0、1、2或3，前提是当n大于1时，R3可以相同或不同，而当n＝2时，X和Y不同时被R3取代； 8)R4选自H、(C1-C3)烷基； 9)R5、R6独立选自H、(C1-C3)烷基； 10)R7、R8独立选自H、(C1-C3)烷基、取代的(C1-C3)烷基； 所述通式(I)的化合物呈外消旋形式、对映体富集形式、非对映异构体形式、互变异构体形式、药物前体形式以及药学上可接受的盐形式，其条件是所述式(I)的化合物不是下述的任一种化合物(任选地已成盐)： 式中： (i)R1选自吡啶-2-基、取代的吡啶-2-基，每个基团任选地呈N-氧化物形式； R2选自噻吩-2-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、苯基，被至少一个选自F、OH、CF3、Me、OMe和NO2的取代基团取代的苯基，其中当R2是吡啶-2-基、吡啶-3-基或吡啶-4-基时，R2可以呈N-氧化物形式； R4选自甲基、2-氟乙基、乙基； T、U独立选自H、甲基、Cl、F； (ii)R1选自吡啶-3-基、吡啶-4-基， R2选自噻吩-2-基和苯基； R4选自甲基、2-氟乙基； T、U独立选自H、甲基、Cl、F； (iii)R1是在5-位被任选取代的四唑基或酰胺取代基团取代的吡啶-2-基； R2是苯基； R4是甲基；T是5-甲基；U是H； (iv)R1是在5-位被任选取代的CH2CONH2或酰胺取代的吡嗪-2-基； R2是苯基； R4是甲基；T选自5-甲基、5-氯、5-氟和5-溴；U是H； 式中： n是2或3； Het是4-甲基-噻唑-5-基或咪唑-1-基； R2是苯基； R4是甲基； T、Q和Z独立选自N和CH，而R14是H或甲基；其中： 当T是N时，则Q和Z是CH，R14是H； 当Q是N且T和Z是CH时，那么R14是H或甲基； 以及 当T是CH时，那么R14是H。 |
| 摘要 | 本发明涉及芳基杂芳族化合物、含有它们的组合物及其用途。更具体而言，本发明涉及新的具有抗肿瘤活性、尤其是具有微管蛋白聚合抑制活性的芳基杂芳族化合物。 |
| 国际公布 | 2005-02-03 WO2005/009947 法 |
