




| 公开(公告)号 | CN1902177A |
| 公开(公告)日 | 2007.01.24 |
| 申请(专利)号 | CN200480027372.8 |
| 申请日期 | 2004.09.21 |
| 专利名称 | 新哌啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D401/02(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4523(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I; |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.22 JP 330758/2003 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 大岳宪一;水谷清香;善本亮;鸨田滋;金谷章生 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-09-21 PCT/JP2004/013768 |
| 进入国家日期 | 2006.03.22 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 邰 红;刘 鵫 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)表示的化合物或其可药用盐, [化1] [式(I)中,X1和X2独立地表示氮原子或CH,X3表示Os-(CH2)m(其中,s表示0或1,m表示使(m+s)为0或1~4的整数),Y表示通式(II)所示的基团, [化2] (式(II)中,j、k或l独立地表示0或1,L1表示C1~C4的低级亚烷基或单键,M表示氧原子或通式(III)表示的基团, [化3] (式(III)中,R0表示氢原子或C1~C4的低级亚烷基),Q1表示未取代或具有选自氰基、羟基、低级烷基(该低级烷基还任选被羟基、卤原子、氨基、芳基、或杂芳基取代)、环烷基、低级烷氧基(该低级烷氧基还任选被卤原子取代)、卤原子、单低级烷基氨基甲酰基、二低级烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基、环烷基亚氨基氨基甲酰基、内酰胺环、三氟甲基、单低级烷基氨基、二低级烷基氨基和烷酰基的取代基的直链或支链的低级烷基、可以稠和的C3~C9环烷基、苯基、萘基、或可以稠合的3元~8元杂环(该杂环基内可以具有1~3个选自氧原子、硫原子和氮原子的杂原子)(其中,不包括 1)Y为烷氧基羰基的情况,或 2)上述通式(II)表示的Y为式(II-1) -L-O-Q (II-1) 1 1 (式(II-1)中,L1和Q1表示与式(II)中的L1和Q1同样的基团)表示的基团的情况)),R1和R2独立地表示氢原子、卤原子、直链或支链的低级烷基、低级烷氧基、或者被2或3个氟原子取代的乙酰基],但是,不包括1-[4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基]-4-(7-氨基甲酰基-1H-苯并咪唑-2-基)苯、1-{4-(哌啶-1-基)哌啶-1-基}4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯和1-{4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基}-4-(5-氰基-6-氧代-吡啶-2-基)苯。 |
| 摘要 | 本发明提供组胺H3受体拮抗剂,并且提供肥胖症、糖尿病等代谢系统疾病,心绞痛、急性·充血性心力衰竭等各种疾病、特发性睡眠过度、复发性睡眠过度等循环系统疾病、过食症、情感性精神病、抑郁症等中枢和周围神经系统疾病的治疗剂和/或预防剂。组胺H3受体拮抗剂,其特征在于含有通式(I)表示的哌啶衍生物或其可药用盐,式中,X1和X2独立地表示氮原子或CH,Y表示规定的基团,X3表示OS-(CH2)m,R1和R2独立地表示氢原子、卤原子、直链或支链的低级烷基、低级烷氧基、或者被2或3个氟原子取代的乙酰基,s表示0或1,m表示使(m+s)为0或1~4的整数。 |
| 国际公布 | 2005-03-31 WO2005/028438 日 |