| 公开(公告)号 | CN1826119A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN200480019606.4 |
| 申请日期 | 2004.07.06 |
| 专利名称 | 作为促性激素释放激素受体拮抗剂的嘧啶-2,4-二酮衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/513(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/513(2006.01)I;C07D239/54(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61P5/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.7 US 60/485,436 |
| 申请(专利权)人 | 纽罗克里生物科学有限公司 |
| 发明(设计)人 | 朱云飞;科林·里根;贾米·K·吕特尔;郭志强;陈永胜;查尔斯·Q·黄 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-06 PCT/US2004/021569 |
| 进入国家日期 | 2006.01.09 |
| 专利代理机构 | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王达佐;韩克飞 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有以下结构式的化合物，或其立体异构体、前药或药物可接受的盐： 其中： R1a与R1b相同或不同，并独立地为氢、卤素、C1-4烃基或烃氧基； R2a与R2b相同或不同，并独立地为氢、卤素、三氟甲基、氰基或-SO2CH3； R3为氢或甲基； R4为苯或C3-7烃基； R5与R6相同或不同，并独立地为氢或C1-4烃基；或 R5及其相连的氮与R4及其相连的碳一起共同形成1，2，3，4-四氢异喹啉或2，3-二氢-1H-异吲哚； R7为-COOH或酸同电子排列体；及 X为-O-(C1-6亚烷基亚烷基)或-O-(C1-6亚烷基)-O-(C1-6亚烷基)，其中每一C1-6亚烷基任意地被1至3个C1-4烃基取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了GnRH受体拮抗剂，其具有治疗男性与女性的性激素相关疾病状态的用途。本发明化合物具有以下通式结构(I)，并包括其立体异构体、前药和药物可接受的盐：其中R1a、R1b、R1c、R2a、R2b、R3、R4、R5、R6、R7与X如本发明所定义。本发明还公开了包含与药物可接受的载体组合的本发明化合物的组合物，以及使用该组合物来拮抗个体内的促性腺激素释放激素的方法，该个体需要此拮抗。 |
| 国际公布 | 2005-01-27 WO2005/007164 英 |
