| 公开(公告)号 | CN1217666C |
| 公开(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申请(专利)号 | CN99805483.6 |
| 申请日期 | 1999.06.23 |
| 专利名称 | 白介素-6产生抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/66 |
| 分类号 | A61K31/66;A61K31/675;A61P19/10;A61P19/02;A61P7/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1998.12.25 JP 370150/1998 |
| 申请(专利权)人 | 东丽株式会社 |
| 发明(设计)人 | 小池顺造;船场由利子;棚桥正彦;;冈崎诚二;伊东政俊 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/JP1999/003346 1999.6.23 |
| 进入国家日期 | 2000.10.25 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 曹雯;王其灏 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(I)所示甲二膦酸衍生物、其酯、其可药用盐或其中任意一种的水合物在制备白介素-6产生抑制剂中的应用，…通式(I)式中，(a)R1是氢、碳原子数为1～8的直链或支链状烷基、羟基或三烷基甲硅烷氧基，其中烷基是碳原子数为1～8的直链或支链状烷基；R2是所述Ar为通式(II)，…通式(II)式中，Z表示碳原子数为1～8的直链或支链状烷基，该烷基未被取代或具有氮、氧或硅原子的取代基，或碳原子数为6～15的苯基，该苯基也可以被碳原子数为1～8的直链或支链状烷基、碳原子数为1～8的直链或支链状烷氧基、卤素或羟基取代，或者萘基；X表示硫、氧或氮；Y表示碳原子数为1～8的直链或支链状烷基、三氟甲基、卤素、碳原子数为2～8的直链或支链状烯基或碳原子数为3～8的环烷基，m表示0～2的整数，n表示0～2的整数；或者为所述Het1是未取代的噻唑基或吡啶基，或被碳原子数为1～8的烷基取代的噻唑基或吡啶基；表示双键或单键；所述A是-(D)b-(CH2)c-，其中，D是硫、氧、NR7，所述R7表示氢或碳原子数为1～8的直链或支链状烷基；c是0～3的整数，b是0或1；或者是-(CH＝CH)d-CH＝，其中，d是0或1，A表示-(CH＝CH)d-CH＝时，R1不存在；R3、R4、R5和R6是氢、碳原子数为1～8的直链或支链状烷基、或药理学上允许的阳离子，可以相同也可以不同。 |
| 摘要 | 本发明提供一种以甲二膦酸衍生物为有效成分的白介素-6产生抑制剂，它具有抑制白介素-6产生的效果，可以有效预防、治疗白介素-6异常产生引起的疾病。可以期待该药物能够有效预防、治疗与白介素-6有关的疾病，例如血小板增多、炎症性疾病、免疫应答异常、骨质疏松、慢性关节风湿、高钙血、多发性骨髓瘤、恶病质、肾炎等疾病。 |
| 国际公布 | WO2000/038693 日 2000.7.6 |
