




| 公开(公告)号 | CN1817862A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.16 |
| 申请(专利)号 | CN200610049852.5 |
| 申请日期 | 2006.03.15 |
| 专利名称 | 一种抗纤维化药物吡非尼酮的制备方法 |
| 主分类号 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/64(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 浙江省医学科学院 |
| 发明(设计)人 | 马 臻;王尊元 |
| 地址 | 310013浙江省杭州市西湖区天目山路182号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 杭州求是专利事务所有限公司 |
| 代理人 | 韩介梅 |
| 国省代码 | 浙江;33 |
| 主权项 | 一种抗纤维化药物吡非尼酮的制备方法,其特征是采用2-氨基-5-甲基吡啶(结构式II)为初始原料,在酸性介质中进行重氮化,水解后得到结构式III所示的5-甲基-2(1H)吡啶酮;所得到的式(III)在催化剂存在下与式(IV)所示的卤代苯化合物进行亲核取代反应,生成目标化合物——吡非尼酮(I),并经纯化得纯品。 |
| 摘要 | 本发明是一种新的有机化学合成方法,特别是用于治疗纤维化疾病的抗纤维化药物吡非尼酮的制备方法。以2-氨基-5-甲基吡啶为起始原料,经重氮化、水解制备5-甲基-2(1H)吡啶酮,然后在催化剂存在下与卤代苯进行亲核取代,再经纯化得到吡非尼酮纯品。该制备方法原材料价格低,合成路线科学、合理,反应时间短,且产物收率高,适合工业化生产,并具有实施价值,能产生较大的社会效益和经济效益。 |
| 国际公布 |