| 公开(公告)号 | CN1816549A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.09 |
| 申请(专利)号 | CN200480018777.5 |
| 申请日期 | 2004.04.30 |
| 专利名称 | 磷脂酰肌醇3-激酶抑制剂 |
| 主分类号 | C07D417/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.2 GB 0310234.0 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | I·布鲁斯;B·屈埃努;T·H·凯勒;G·E·皮尔格林;N·普雷斯;D·M·勒格兰德;C·里奇;B·瓦拉德;J·海勒;E·巴德 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-30 PCT/EP2004/004603 |
| 进入国家日期 | 2005.12.30 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;安佩东 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种游离或盐形式的式I的化合物， 其中 R1是任选地被卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C3-C15-碳环或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环取代的C1-C8-烷基羰基， 或R1是具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环， 或R1是任选地被C3-C15-碳环或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环取代的氨基羰基， 或R1是-CO-NRxRy，其中Rx和Ry和与其相连的氮一起形成一种任选地包含一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-至12-元N-杂环， 或R1是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-环烷基氨基羰基，二者均任选地在其烷基上被卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、羟基-取代的C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基-羰基、C1-C8-烷氧基羰基、C3-C15-碳环、具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环或任选地被羟基取代的C1-C8-烷基氨基羰基所取代， 或R1是C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-环烷基氨基羰基，二者均任选地被氨基羰基所取代，所述氨基羰基本身任选地被具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环所取代， 或R1是氢或C1-C8-烷基； R2是C1-C3-烷基； Y是碳或氮；并且 当R1是未被取代的C1-C8-烷基羰基且Y是碳时，则 R3是卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳环、具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环或任选地被羟基或二(C1-C8-烷基)氨基取代的C1-C8-烷基氨基， 且R4是氢、卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳环、具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环或任选地被羟基或二(C1-C8-烷基)氨基取代的C1-C8-烷基氨基， 或者R3和R4各自独立地是氢、卤素、羟基、氰基、氨基、羧基、C1-C8-烷硫基、C1-C8-烷基亚磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基、-SO2NH2、C1-C8-烷基、C1-C8-卤代烷基、氨基-C1-C8-烷基、氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基羰基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷基、二(C1-C8-烷基)氨基-C1-C8-烷氧基、C1-C8-酰基氨基、氨基羰基、C1-C8-烷氧基羰基、羧基-C1-C8-烷基、羧基-C1-C8-烷氧基、C3-C15-碳环、具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环、各自任选地被氨基、羟基、二(C1-C8-烷基)氨基或具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环所取代的C1-C8-烷基氨基或二(C1-C8-烷基)氨基，或任选地被具有一个或多个选自氧、氮和硫的环杂原子的5-或6-元杂环取代的C1-C8-烷氧基。 |
| 摘要 | 游离或盐形式的式I化合物，其中R1、R2、R3和R4具有说明书所示的含义，该化合物可用于治疗由磷脂酰肌醇3-激酶介导的病症。还描述了包含所说化合物的药物组合物和制备所说化合物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-11 WO2004/096797 英 |
