| 公开(公告)号 | CN1231212C |
| 公开(公告)日 | 2005.12.14 |
| 申请(专利)号 | CN00802942.3 |
| 申请日期 | 2000.01.21 |
| 专利名称 | 抑制VLA-4介导的白细胞粘着的多环化合物 |
| 主分类号 | A61K31/16 |
| 分类号 | A61K31/16;C07C233/63;A61P1/04;A61P11/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.1.22 US 60/116,735;1999.1.29 US 60/117,743 |
| 申请(专利权)人 | 依兰制药公司 |
| 发明(设计)人 | F·S·格兰特;B·S·约翰森;M·A·普雷斯;E·D·索塞特 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-01-21 PCT/US2000/001604 |
| 进入国家日期 | 2001.07.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李 瑛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式II化合物或其可药用盐：其中：R1选自下列基团：(a)-(CH2)x-Ar-R5，其中R5是-O-Z-NR6R6′，其中R6和R6′独立地选自氢和C1-10烷基并且Z为-C(O)-，Ar是苯基，x是1-4的整数；和(b)Ar1-Ar2-(CH2)x-，其中Ar2为苯基或异噁唑基；Ar1为苯基、嘧啶基、吡啶基或哌啶基，并且Ar2或Ar1可任选地被1-4个独立地选自Rb的取代基取代，Rb选自Ra和C1-10烷基，其中Ra为C1-10烷氧基、氰基或卤素；x是1-4的整数；R2是氢；R3是氢；Y选自氢、Rd、-C(O)Rd、-CO2Rd和-C(O)NRdRe，其中Rd和Re彼此独立地选自H和C1-10烷基，其中所述烷基可任选被羟基取代；X2选自羟基和C1-10烷氧基；和v是0。 |
| 摘要 | 本发明公开了结合VLA-4的化合物。其中一些化合物还能抑制白细胞粘着，特别是VLA-4介导的白细胞粘着。本发明化合物可用于治疗哺乳动物患者例如人中的炎性疾病，诸如哮喘、阿尔茨海默氏病、动脉粥样硬化、AIDS-痴呆、糖尿病、炎性肠病、类风湿关节炎、组织移植、肿瘤转移和心肌缺血。本发明化合物还可用于治疗炎性脑病诸如多发性硬化。 |
| 国际公布 | 2000-07-27 WO2000/043354 英 |
