| 公开(公告)号 | CN1942182A |
| 公开(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580011588.X |
| 申请日期 | 2005.02.23 |
| 专利名称 | 调节葡萄糖代谢的二肽基肽酶Ⅳ抑制剂 |
| 主分类号 | A61K31/198(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/198(2006.01)I;A61K31/69(2006.01)I;A61K31/4164(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.23 US 60/547,227;2004.8.6 US 60/599,336 |
| 申请(专利权)人 | 塔夫茨大学信托人 |
| 发明(设计)人 | W·W·巴乔夫钦;H·-S·赖;W·吴 |
| 地址 | 美国麻萨诸塞州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-23 PCT/US2005/006128 |
| 进入国家日期 | 2006.10.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具式I结构的化合物或其药学可接受盐， 式I 其中： R1选自H、烷基、烷氧基、烯基、炔基、氨基、烷基氨基、酰基氨基、氰基、磺酰基氨基、酰氧基、芳基、环烷基、杂环基、杂芳基和1-8个氨基酸残基的多肽链； R2选自H、低级烷基和芳烷基； R3和R4独立选自H、卤素和烷基，或R3和R4与连接它们的原子一起形成3-至6-元杂环； R5选自H、卤素、低级烷基、芳烷基； R6为与靶向蛋白酶活性位点残基反应生成共价加合物的官能团； R7选自H、芳基、烷基、芳烷基、环烷基、杂环基、杂芳基、杂芳烷基和1-8个氨基酸残基的多肽链； L不存在或L选自烷基、烯基、炔基、-(CH2)mO(CH2)m-、-(CH2)mNR2(CH2)m-和-(CH2)mS(CH2)m-； X不存在或X选自-N(R7)-、-O-和-S-； Y不存在或Y选自-C(＝O)-、-C(＝S)-和-SO2-； m每次出现时独立为0-10的整数；和 n为2-6的整数。 |
| 摘要 | 本发明涉及脯氨酸后裂解酶(PPCE)抑制剂，如二肽基肽酶IV抑制剂，及其药用组合物和使用该抑制剂的方法。本发明化合物优于现有技术药物的特别之处在于对含羧酸部分的抑制剂的P1和/或P2位置中具体侧链类型的选择。本发明化合物可具有较好的治疗指数，部分归因于其较小的毒性和/或对靶向蛋白酶特异性提高。 |
| 国际公布 | 2005-09-09 WO2005/082348 英 |
