| 公开(公告)号 | CN1812984A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018295.X |
| 申请日期 | 2004.04.30 |
| 专利名称 | 作为5-羟色胺重摄取抑制剂的苯并呋喃基-哌嗪基喹啉和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉 |
| 主分类号 | C07D405/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.2 US 60/467,368;2004.4.29 US 10/835,185 |
| 申请(专利权)人 | 惠氏公司 |
| 发明(设计)人 | A·M·文卡特桑;O·多斯桑托斯;M·阿塞林;G·T·格罗苏;D·A·埃拉德;R·E·梅肖;K·米格赫 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-30 PCT/US2004/013350 |
| 进入国家日期 | 2005.12.28 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种下式I化合物或其前体药物、立体异构体、N-氧化物或药物可接受的盐， 其中： X为O或S； R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7独立地为氢、卤素、氰基、-N(R9)(R9)、羟基、C(＝O)OR10、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、芳氧基、杂芳氧基、全氟代烷基、(R9)(R9)N-烷氧基、(R9)(R9)N-烷氧基芳基、q为0-2的S(O)q-烷基、q为0-2的S(O)q-芳基、CONR11R12、胍基、环状胍基、烷基芳基、芳基烷基、烷基杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、芳基烯基、-SO2NR11R12、芳氧基芳基、芳基烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳氧基杂芳基、杂芳氧基芳基、烷基芳氧基芳基、烷基芳氧基杂芳基、杂芳氧基烷基，或者相邻碳原子上任何两个所述R1、R2、R3、R4、R5、R6或R7一起形成亚烷基二氧基； R8为选自以下的接头：任选被一个或两个R13取代的环烷基、烷基和下式部分： 其中Z为N或CH； t为1-3的整数；和 u为0-3的整数； R9为氢、烷基、芳基、杂芳基、芳氧基、杂环基、环烷基、其双键不在直接连接N的碳原子上的烯基、其三键不在直接连接N的碳原子上的炔基、全氟代烷基、-S(O)2烷基、-S(O)2芳基、-S(O)2杂芳基、-(C＝O)杂芳基、-(C＝O)芳基、-(C＝O)(C1-C6)烷基、-(C＝O)环烷基、-(C＝O)杂环、烷基-杂环、芳基烯基、-CONR11R12、-SO2NR11R12、芳基烷氧基烷基、芳基烷基烷氧基、杂芳基烷基烷氧基、芳氧基烷基、杂芳氧基烷基、芳氧基芳基、芳氧基杂芳基、烷基芳氧基芳基、烷基芳氧基杂芳基、烷基芳氧基烷基胺、烷氧基羰基、芳氧基羰基或杂芳氧基羰基； R10为氢、烷基、芳基、杂芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或烷基杂芳基； R11和R12独立地为氢、烷基、芳基、杂芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或烷基杂芳基；和 每个R13都为氢、烷基、芳基、杂芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、烷基杂芳基或-N(R9)(R9)。 |
| 摘要 | 公开了苯并呋喃基-哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物以及包含所述化合物的组合物。也公开了将苯并呋喃基-哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物以及包含所述化合物的组合物用于治疗和/或预防5-羟色胺相关疾病例如抑郁症和焦虑症的方法。另外，还公开了制备苯并呋喃基-哌嗪基喹啉衍生物和苯并噻吩基-哌嗪基喹啉衍生物的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-18 WO2004/099191 英 |
