| 公开(公告)号 | CN1929836A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申请(专利)号 | CN200580007120.3 |
| 申请日期 | 2005.02.28 |
| 专利名称 | 作为大麻素CB1受体的激动剂的(吲哚-3-基)-杂环衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4245(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4245(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D498/06(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.3.5 US 60/550,563;2004.3.5 EP 04100902.8;2004.8.12 EP 04103901.7 |
| 申请(专利权)人 | 阿克佐诺贝尔公司 |
| 发明(设计)人 | J·亚当-沃勒尔;A·J·莫里森;G·维斯哈特;清位孝夫;D·R·麦克阿瑟 |
| 地址 | 荷兰阿纳姆 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-28 PCT/EP2005/050833 |
| 进入国家日期 | 2006.09.05 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 程 泳 |
| 国省代码 | 荷兰;NL |
| 主权项 | 具有通式I的(吲哚-3-基)-杂环衍生物通式I 其中 A表示5-元芳香杂环，其中X1、X2和X3独立地选自N、O、S和CR； R是氢或(C1-4)烷基；或 R在存在于X2或X3中时可以与R3一起形成5-8元环； R1是5-8元饱和的碳环，任选含有选自O和S的杂原子； R2是H、CH3或CH2-CH3；或者 R2与R7连接在一起形成6元环，该6元环任选含有选自O和S的杂原子，并且该杂原子结合至吲哚环的位置7； R3和R4独立地是H、(C1-6)烷基或(C3-7)环烷基，该烷基由OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、(C1-4)烷基-磺酰基、CN或卤素任选取代；或者 R3与R4以及它们结合的N一起形成任选含有选自O和S的其它杂原子的4-8元环，并且该环由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代；或者 R3和R5一起形成任选含有选自O和S的其它杂原子的4-8元环，并且该环由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代；或者 R在存在于X2或X3之中时与R3形成5-8元环； R5是H或(C1-4)烷基；或者 R5与R3一起形成任选含有选自O和S的其它杂原子的4-8元环，并且该环由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代； R5’是H或(C1-4)烷基； R6表示独立地选自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和卤素的1-3个取代基； R7是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN或卤素；或者 R7与R2连接一起形成6元环，该6元环任选含有选自O和S的其它杂原子，并且该杂原子连接至吲哚环的位置7；或其药学可接受盐。 |
| 摘要 | 本发明涉及作为大麻素CB1受体的激动剂的具有通式(I)的(吲哚-3-基)-杂环衍生物，其中A表示五元芳香杂环，其中X1、X2和X3独立地选自N、O、S和CR；R是H或(C1-4)烷基；或者R在存在于X2或X3之中时可以与R3一起形成5-8元环；R1是5-8元饱和的碳环，任选含有选自O和S的杂原子；R2是H、CH3或CH2-CH3；或者R2与R7连接一起形成6元环，任选含有选自O和S的杂原子，并且该杂原子结合至吲哚环的位置7；R3和R4独立地是H、(C1-6)烷基或(C3-7)环烷基，该烷基由OH、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷硫基、(C1-4)烷基-磺酰基、CN或卤素任选取代；或者R3与R4以及它们连接的N一起形成任选还含有选自O和S的杂原子的4-8元环，并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代；或者R3和R5形成任选还含有选自O和S的杂原子的4-8元环，并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代；或者当存在于X2或X3之中时R3与R形成5-8元环；R5是H或(C1-4)烷基；或者R5与R3形成任选还含有选自O和S的杂原子的4-8元环，并且其由OH、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、(C1-4)烷氧基-(C1-4)烷基、或卤素任选取代；R5’是H或(C1-4)烷基；R6表示独立地选自H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和卤素的1-3个取代基；R7是H、(C1-4)烷基、(C1-4)烷氧基、CN和卤素；或者R7与R2连接一起形成任选还含有选自O和S的杂原子的6元环，并且该杂原子结合至吲哚环的位置7；或其药学可接受盐，其可用于治疗疼痛例如手术期间的疼痛、慢性痛、神经性疼痛、癌性疼痛和与多发性硬化相关的疼痛和痉挛状态。 |
| 国际公布 | 2005-09-29 WO2005/089754 英 |
